XL-147 derivative 2 (CAS 956958-53-5)
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XL147 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K-Isoformen der Klasse I. XL147 hebt die Akt- und S6-Phosphorylierung in HER2+-Zellen auf und induziert auch die Expression und Phosphorylierung von HER3 und anderen RTKs. Die Behandlung mit den Anti-HER2-Wirkstoffen Trastuzumab oder Lapatinib sensibilisiert HER2+-Brustkrebszellen in vitro für XL147. Die Behandlung mit XL147 hemmt das Monolayer-Wachstum aller getesteten Zelllinien, einschließlich BT474, HCC1937 et al. in einer dosisabhängigen Weise. XL147 löst bei einer Konzentration von 20 μM den Zelltod aus, indem es zu einer Verringerung von Cyclin D1 und pRB führt und die Spiegel des CDK-Inhibitors p27KIPI erhöht. In HER2-überexprimierenden Zellen folgt auf die Hemmung von PI3K eine Hochregulierung der Expression und Phosphorylierung mehrerer Rezeptortyrosinkinasen, einschließlich HER3
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
XL-147 derivative 2, 10 mg | sc-364658 | 10 mg | $260.00 | |||
XL-147 derivative 2, 50 mg | sc-364658A | 50 mg | $714.00 |