Date published: 2025-9-11

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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Anwendungen:
VU 0364770 ist ein postiver allosterischer Modulator von mGluR-4
CAS Nummer:
61350-00-3
Molekulargewicht:
232.67
Summenformel:
C12H9ClN2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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VU 0364770 ist ein positiver allosterischer Modulator von mGluR-4 (EC50 = 290 nM in mGluR-4-exprimierenden HEK 293-Zellen). VU 0364770 hat noch viele andere Wirkungen, wie z. B. die Umkehrung der Haloperidol-induzierten Katalepsie bei Ratten und in Nagetiermodellen der Parkinson-Krankheit die Verhinderung von Aufmerksamkeitsdefiziten und Asymmetrie der Vordergliedmaßen.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) Literaturhinweise

  1. Der positive allosterische Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 4, VU0364770, ist allein und in Kombination mit L-DOPA oder einem Adenosin-2A-Antagonisten in präklinischen Nagetiermodellen der Parkinson-Krankheit wirksam.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. Jüngste Fortschritte bei der Entdeckung von Aktivatoren des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGluR4) für die Behandlung von Erkrankungen des ZNS und anderer Systeme.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. Orthosterische versus allosterische GPCR-Aktivierung: die große Herausforderung der Gruppe-III-mGluRs.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. Ein potenter und selektiver positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 4 verbessert die Bewegung in Nagetiermodellen der Parkinsonschen Krankheit.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. Zielgerichtete Behandlung von Glutamatrezeptoren zur Bekämpfung der Pathogenese, der klinischen Symptome und der Levodopa-induzierten Dyskinesie im Zusammenhang mit der Parkinsonschen Krankheit.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. Metabotrope glutamaterge Rezeptoren und ihre Liganden in der Drogenabhängigkeit.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. Fortschritte beim Verständnis der metabotropen Glutamatrezeptoren: Struktur, Signalübertragung und therapeutische Indikationen.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  8. Überlappende Bindungsstellen steuern allosterischen Agonismus und positive Kooperativität in metabotropen Glutamatrezeptoren des Typs 4.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  9. Ausrichtung auf metabotrope Glutamatrezeptoren (mGluRs) bei der Parkinson-Krankheit.  |  Amalric, M. 2015. Curr Opin Pharmacol. 20: 29-34. PMID: 25462289
  10. Pharmakologische Stimulation des metabotropen Glutamatrezeptors Typ 4 in einem Rattenmodell der Parkinson-Krankheit und L-DOPA-induzierter Dyskinesie: Vergleich zwischen einem positiven allosterischen Modulator und einem orthosterischen Agonisten.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. Allosterische Bindungsstelle und Aktivierungsmechanismus von G-Protein-gekoppelten Klasse-C-Rezeptoren: Metabotrope Glutamat-Rezeptorfamilie.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. Dynamische Modulation von entzündungsbedingten affektiven und sensorischen Schmerzsymptomen durch optische Kontrolle des metabotropen Glutamatrezeptors 4 in der Amygdala.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. Rezeptor-Liganden als Helfer von L-DOPA bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. Putative mGluR4 positive allosterische Modulatoren aktivieren Gi-unabhängige entzündungshemmende Mechanismen in Mikroglia.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Strukturen von Gi-gebundenen metabotropen Glutamatrezeptoren mGlu2 und mGlu4.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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