Date published: 2025-9-10

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VU 0364439 (CAS 1246086-78-1)

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Anwendungen:
VU 0364439 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGluR-4
CAS Nummer:
1246086-78-1
Molekulargewicht:
422.29
Summenformel:
C18H13Cl2N3O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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VU 0364439 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGluR-4 (metabotroper Glutamatrezeptor) (EC50 = 19,8 nM in vitro für menschlichen mGluR-4).


VU 0364439 (CAS 1246086-78-1) Literaturhinweise

  1. Synthese und SAR von neuartigen 4-(Phenylsulfamoyl)phenylacetamid mGlu4 positiven allosterischen Modulatoren (PAMs), die durch funktionelles Hochdurchsatzscreening (HTS) identifiziert wurden.  |  Engers, DW., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5175-8. PMID: 20667732
  2. Parallele Synthese in der Lösungsphase und SAR von Homopiperazinyl-Analoga als positive allosterische Modulatoren von mGlu₄.  |  Cheung, YY., et al. 2011. ACS Comb Sci. 13: 159-65. PMID: 21338051
  3. Jüngste Fortschritte bei der Entdeckung von Aktivatoren des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGluR4) für die Behandlung von Erkrankungen des ZNS und anderer Systeme.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  4. Jüngste Fortschritte bei der Identifizierung von Liganden des metabotropen Glutamat-4-Rezeptors und ihr potenzieller Nutzen als ZNS-Therapeutika.  |  Robichaud, AJ., et al. 2011. ACS Chem Neurosci. 2: 433-49. PMID: 22860170
  5. Metabotrope glutamaterge Rezeptoren und ihre Liganden in der Drogenabhängigkeit.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  6. Überlappende Bindungsstellen steuern allosterischen Agonismus und positive Kooperativität in metabotropen Glutamatrezeptoren des Typs 4.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  7. GRM4 hemmt die Proliferation, Migration und Invasion von menschlichen Osteosarkomzellen durch Interaktion mit CBX4.  |  Zhang, Z., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 279-289. PMID: 31581881
  8. Neue 1,2,4-Oxadiazol-Derivate mit positiver mGlu4-Rezeptor-Modulationsaktivität und antipsychotisch wirkenden Eigenschaften.  |  Stankiewicz, A., et al. 2022. J Enzyme Inhib Med Chem. 37: 211-225. PMID: 34894953
  9. Fortschritte bei PI3-Kinase-Inhibitor-Kombinationstherapien für PI3K-berrante Chordome.  |  Heft Neal, ME., et al. 2022. J Neurol Surg B Skull Base. 83: 87-98. PMID: 35155075

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