Date published: 2025-9-8

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VU 0361737 (CAS 1161205-04-4)

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Alternative Namen:
N-(4-Chloro-3-methoxyphenyl)-2-pyridinecarboxamide
Anwendungen:
VU 0361737 ist ein selektiver positiver allosterischer Modulator an mGluR-4
CAS Nummer:
1161205-04-4
Molekulargewicht:
262.69
Summenformel:
C13H11CIN2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Selektiver positiver allosterischer Modulator an mGlu4-Rezeptoren (EC50-Werte liegen bei 240 bzw. 110 nM an menschlichen und Rattenrezeptoren). Inaktiv an mGlu1-, mGlu2-, mGlu3-, mGlu6- und mGlu7-Rezeptoren und mit schwacher Aktivität an mGlu5- und mGlu8-Rezeptoren. Auch ein Hirnpenetrant.


VU 0361737 (CAS 1161205-04-4) Literaturhinweise

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  2. Synthese und SAR von neuartigen 4-(Phenylsulfamoyl)phenylacetamid mGlu4 positiven allosterischen Modulatoren (PAMs), die durch funktionelles Hochdurchsatzscreening (HTS) identifiziert wurden.  |  Engers, DW., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5175-8. PMID: 20667732
  3. Parallele Synthese in der Lösungsphase und SAR von Homopiperazinyl-Analoga als positive allosterische Modulatoren von mGlu₄.  |  Cheung, YY., et al. 2011. ACS Comb Sci. 13: 159-65. PMID: 21338051
  4. Jüngste Fortschritte bei der Entdeckung von Aktivatoren des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGluR4) für die Behandlung von Erkrankungen des ZNS und anderer Systeme.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  5. Jüngste Fortschritte bei der Identifizierung von Liganden des metabotropen Glutamat-4-Rezeptors und ihr potenzieller Nutzen als ZNS-Therapeutika.  |  Robichaud, AJ., et al. 2011. ACS Chem Neurosci. 2: 433-49. PMID: 22860170
  6. Chancen und Herausforderungen bei der Entdeckung von allosterischen Modulatoren von GPCRs zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen.  |  Conn, PJ., et al. 2014. Nat Rev Drug Discov. 13: 692-708. PMID: 25176435
  7. Praktische Strategien und Konzepte bei der Entdeckung von allosterischen GPCR-Modulatoren: Aktuelle Fortschritte bei metabotropen Glutamatrezeptoren.  |  Lindsley, CW., et al. 2016. Chem Rev. 116: 6707-41. PMID: 26882314
  8. ABI5 ist ein Regulator der Samenreife und Langlebigkeit bei Leguminosen.  |  Zinsmeister, J., et al. 2016. Plant Cell. 28: 2735-2754. PMID: 27956585
  9. Allosterische und orthosterische Aktivatoren von mGluR8 wirken sich unterschiedlich auf die durch Chemotherapeutika induzierte Schädigung menschlicher SH-SY5Y Neuroblastomzellen aus: Der Einfluss des Zelldifferenzierungsstatus.  |  Jantas, D., et al. 2018. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 123: 443-451. PMID: 29753314
  10. Allosterische molekulare Schalter in metabotropen Glutamat-Rezeptoren.  |  Orgován, Z., et al. 2021. ChemMedChem. 16: 81-93. PMID: 32686363
  11. Neue 1,2,4-Oxadiazol-Derivate mit positiver mGlu4-Rezeptor-Modulationsaktivität und antipsychotisch wirkenden Eigenschaften.  |  Stankiewicz, A., et al. 2022. J Enzyme Inhib Med Chem. 37: 211-225. PMID: 34894953
  12. Ein hybrider Ansatz enthüllt Kandidaten für das Repurposing von Medikamenten, die auf einen Mechanismus der Alzheimer-Pathophysiologie abzielen.  |  Lage-Rupprecht, V., et al. 2022. Patterns (N Y). 3: 100433. PMID: 35510183
  13. Metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe III als vielversprechende Ziele für die neuroprotektive Therapie: Besonderes Augenmerk auf die Rolle der mGlu4- und mGlu7-Rezeptoren.  |  Domin, H. 2022. Pharmacol Biochem Behav. 219: 173452. PMID: 36030890

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