VER-50589 (CAS 747413-08-7)
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VER-50589 ist ein Isoxazol-Verbindung, die Hsp90, ein Heat Shock Protein, das als molekularer Chaperon mit Rollen in der Protein-Faltung, Zell-Signalisierung und Krebs wirkt, hemmt. Es wurde gezeigt, dass VER-50589 Hsp90 mit einem IC50-Wert von 21 nM hemmt. Es erzeugt einen mittleren zellulären antiproliferativen GI50-Wert von 78 nM, wenn es gegen eine menschliche Krebszelllinien-Panel getestet wird. Entsprechend der Hemmung von Hsp90 wurde auch gezeigt, dass VER-50589 die Expression von HSP27 und Hsp72 induziert, während die Klientenproteine C-RAF, B-RAF, Survivin und PRMT5 reduziert werden, was zu Zellzyklus-Arrest und Apoptose führt. VER-50589 zeigt eine günstige Pharmakokinetik und beeinträchtigt das Tumorwachstum bei Tieren. Wichtig ist, dass Glioblastomzellen keine Resistenz gegen VER-50589 entwickeln und Resistenz gegen andere Hsp90-Inhibitoren keine Kreuzresistenz gegen VER-50589 erzeugt.
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