Date published: 2025-9-8

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5)

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Anwendungen:
VEGFR2 Kinase Inhibitor I ist ein hochselektiver und zellpermeabler Tyrosinkinase-Hemmer
CAS Nummer:
15966-93-5
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
310.4
Summenformel:
C18H18N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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VEGFR2 Kinase Inhibitor I ist ein hoch selektiver, zellpermeabler Inhibitor (IC50 = 70 nM) der Indolin-2-on-Klasse von Rezeptortyrosinkinasen (RTK) für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (VEGF-R2; KDR/Flk-1) der Maus. Es wird angenommen, dass die Hemmung in Bezug auf ATP kompetitiv ist. VEGFR2 Kinase Inhibitor I hemmt nachweislich nicht die RTK-Aktivitäten von PDGF, EGF und IGF-1 (IC50 > 100 µM).

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht für diagnostische oder therapeutische Zwecke bestimmt.

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5) Literaturhinweise

  1. Expression von Angiopoietinen in Nierenepithel- und Klarzellkarzinomzellen: Regulierung durch Hypoxie und Beteiligung an der Angiogenese.  |  Yamakawa, M., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F649-57. PMID: 15198927
  2. HIF-1alpha und HIF-2alpha spielen eine zentrale Rolle bei der durch Dehnung, nicht aber durch Scherbelastung induzierten Angiogenese im Ratten-Skelettmuskel.  |  Milkiewicz, M., et al. 2007. J Physiol. 583: 753-66. PMID: 17627993
  3. Die p38-MAPK-Aktivität wird durch die Aktivierung des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptors 2 stimuliert und ist für die durch Scherstress induzierte Angiogenese unerlässlich.  |  Gee, E., et al. 2010. J Cell Physiol. 222: 120-6. PMID: 19774558
  4. Gremlin ist ein neuer Agonist des wichtigen proangiogenen Rezeptors VEGFR2.  |  Mitola, S., et al. 2010. Blood. 116: 3677-80. PMID: 20660291
  5. Ein kombinierter Ansatz aus chemischer Genetik und datengesteuerter Bioinformatik identifiziert Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren als wirtsspezifische antimikrobielle Wirkstoffe.  |  Korbee, CJ., et al. 2018. Nat Commun. 9: 358. PMID: 29367740
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  7. MAZ51 blockiert das Tumorwachstum von Prostatakrebs durch Hemmung des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptors 3.  |  Yamamura, A., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 667474. PMID: 33959030
  8. Die thrombolytische tPA-induzierte hämorrhagische Transformation des ischämischen Schlaganfalls wird durch PKCβ-Phosphorylierung von Occludin vermittelt.  |  Goncalves, A., et al. 2022. Blood. 140: 388-400. PMID: 35576527
  9. Endgültig erschöpfte CD8+ T-Zellen, die gegen die PD-1-Blockade resistent sind, fördern die Bildung und Aufrechterhaltung von aggressiven Krebsstammzellen.  |  Chakravarti, M., et al. 2023. Cancer Res. 83: 1815-1833. PMID: 36971604
  10. Synthese und biologische Bewertung von 3-substituierten Indolin-2-onen: eine neue Klasse von Tyrosinkinase-Inhibitoren, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Rezeptortyrosinkinasen aufweisen.  |  Sun, L., et al. 1998. J Med Chem. 41: 2588-603. PMID: 9651163

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I, 1 mg

sc-202850
1 mg
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