Date published: 2025-10-29

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Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8)

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Alternative Namen:
Tyrphostin 25; RG-50875; NSC 676484; Tyrphostin AG-82
Anwendungen:
Tyrphostin A25 ist ein zellpermeabler, reversibler und kompetitiver Substrat-Inhibitor der Protein-Tyrosinkinase (PTK)
CAS Nummer:
118409-58-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
202.16
Summenformel:
C10H6N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Tyrphostin A25 ist ein zellpermeabler, kompetitiver und reversibler Inhibitor der Substratbindung an Proteintyrosinkinasen. In kultivierten Rattenhepatozyten wurde beschrieben, dass Tyrphostin A25 die Endozytose von Tyramin-Cellobiose-Asialoorosomucoid (TC-AOM) hemmt. Es wurde auch gezeigt, dass es die durch Neuromedin B induzierte Phosphorylierung der fokalen Adhäsionskinase (p125FAK) hemmt. Darüber hinaus inhibiert es die EGFR (epidermal growth factor receptor) Tyrosinkinase (IC50=3 µM) und die GTPase-Aktivität von Transducin. In kleinzelligem Lungenkrebs wurde beobachtet, dass Tyrphostin A25 das durch Neuropeptide und basal stimulierte Wachstum blockiert. Zusätzlich hat es die Induktion der induzierbaren NO-Synthase in Gliazellen blockiert und Apoptose in menschlichen leukämischen Zelllinien induziert.


Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8) Literaturhinweise

  1. Hemmung des Eisprungs durch Tyrosinkinase-Inhibitoren im in vitro perfundierten Ratteneierstock.  |  Matousek, M., et al. 1999. J Reprod Fertil. 117: 379-85. PMID: 10690206
  2. Genistein, ein Isoflavon aus Sojabohnen, hemmt K(+)-Kanäle mit Einwärtsrektifikation in Rattenosteoklasten.  |  Okamoto, F., et al. 2001. Jpn J Physiol. 51: 501-9. PMID: 11564287
  3. Tyrphostine sind Inhibitoren von Guanylyl- und Adenylylzyklasen.  |  Jaleel, M., et al. 2004. Biochemistry. 43: 8247-55. PMID: 15209521
  4. Eine neue Art der Proteinmethylierung, die durch Tyrphostin A25 und Vanadat aktiviert wird.  |  Miranda, TB., et al. 2004. FEBS Lett. 577: 181-6. PMID: 15527782
  5. S-Adenosylmethionin-abhängige Proteinmethylierung im Säugetierzytosol über Tyrphostin-Modifikation durch Catechol-O-Methyltransferase.  |  Lipson, RS. and Clarke, SG. 2007. J Biol Chem. 282: 31094-102. PMID: 17724020
  6. Tyrphostine hemmen die PDGF-induzierte DNA-Synthese und damit verbundene frühe Ereignisse in glatten Muskelzellen.  |  Bilder, GE., et al. 1991. Am J Physiol. 260: C721-30. PMID: 1850195
  7. Regulierung von Wildtyp- und mutierten KCNQ1/KCNE1-Kanälen durch Tyrosinkinase.  |  Missan, S., et al. 2009. Pflugers Arch. 458: 471-80. PMID: 19139916
  8. Tyrphostine I: Synthese und biologische Aktivität von Proteintyrosinkinase-Inhibitoren.  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  9. Blockierung der EGF-abhängigen Zellproliferation durch EGF-Rezeptor-Kinase-Inhibitoren.  |  Yaish, P., et al. 1988. Science. 242: 933-5. PMID: 3263702
  10. Hemmung der Autophagie und mehrerer Schritte der Asialoglykoprotein-Endozytose durch Inhibitoren von Tyrosin-Proteinkinasen (Tyrphostine).  |  Holen, I., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12823-31. PMID: 7759538
  11. Hemmung von GTP-verwertenden Enzymen durch Tyrphostine.  |  Wolbring, G., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 22470-2. PMID: 7915715
  12. Inhibitoren der Tyrosinphosphorylierung induzieren Apoptose in menschlichen leukämischen Zelllinien.  |  Bergamaschi, G., et al. 1993. Leukemia. 7: 2012-8. PMID: 8255101
  13. Antiproliferative Wirkung von Tyrosinkinase-Inhibitoren auf das durch den epidermalen Wachstumsfaktor stimulierte Wachstum von menschlichen Magenkrebszellen.  |  Piontek, M., et al. 1993. Anticancer Res. 13: 2119-23. PMID: 8297123
  14. Neuropeptide stimulieren die Tyrosinphosphorylierung und Tyrosinkinaseaktivität in Zelllinien von kleinzelligem Lungenkrebs.  |  Tallett, A., et al. 1996. Peptides. 17: 665-73. PMID: 8804078
  15. Die Aktivierung des Neuromedin-B-Rezeptors bewirkt eine Tyrosinphosphorylierung von p125FAK durch einen von Phospholipase C unabhängigen Mechanismus, der p21rho und die Integrität des Aktinzytoskeletts erfordert.  |  Tsuda, T., et al. 1997. Biochemistry. 36: 16328-37. PMID: 9405068

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Tyrphostin A25, 5 mg

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