Date published: 2025-9-7

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TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5)

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Alternative Namen:
8-chloro-4-(phenylsulfanyl)-1-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazo lo[4,3-a]quinoxaline
Anwendungen:
TNF-α Antagonist III, R-7050 ist eine zellpermeable Triazoloquinoxalin-Verbindung, die ein TNF-α-Rezeptor-Antagonist ist
CAS Nummer:
303997-35-5
Reinheit:
≥90%
Molekulargewicht:
380.77
Summenformel:
C16H8ClF3N4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der TNF-alpha-Antagonist III, R-7050, ist ein zelldurchlässiger Triazoloquinoxalin-Verbindung, der als TNF-alpha-Rezeptor-Antagonist berichtet wird, indem er die Komplexbildung von Rezeptor-Adaptor-Molekülen blockiert und anschließend die Rezeptor-Internalisierung, aber nicht die Bindung des TNF-alpha-Liganden an den Rezeptor. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass es selektiv die durch TNF-alpha, aber nicht durch Fas- oder C6-Ceramid-induzierte Caspase-Aktivierung und Zelltod in ME180-Zellen hemmt und eine höhere Wirksamkeit gegen die durch TNF-alpha- als gegen die durch IL-1beta-induzierte NF-kappaB-Aktivierung (EC50 = 0,631 und 1,45 µM, respectively) in A549-Zellen aufweist.


TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5) Literaturhinweise

  1. Eine Klasse kleiner Moleküle, die TNFalpha-induzierte Überlebens- und Todeswege durch die Verhinderung von Wechselwirkungen zwischen TNFalphaRI, TRADD und RIP1 hemmen.  |  Gururaja, TL., et al. 2007. Chem Biol. 14: 1105-18. PMID: 17961823
  2. Die Rolle von Tumor-Nekrose-Faktor-α und Interleukin-1β bei der Induktion von Anorexie nach oraler Exposition gegenüber dem Trichothecen Deoxynivalenol (Vomitoxin) in der Maus.  |  Wu, W. and Zhang, H. 2014. J Toxicol Sci. 39: 875-86. PMID: 25392278
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  8. Der adipöse afferente Reflex wird durch TNFα im paraventrikulären Nukleus durch NADPH-Oxidase-abhängige ROS-Erzeugung bei fettleibigen, hypertensiven Ratten verstärkt.  |  Ding, L., et al. 2019. J Transl Med. 17: 256. PMID: 31391086
  9. Die TNF-Produktion in aktivierten RBL-2H3-Zellen erfordert Munc13-4.  |  Ayo, TE., et al. 2020. Inflammation. 43: 744-751. PMID: 31897916
  10. Tumor-Nekrose-Faktor-α reguliert die TRPA1-Expression in menschlichen Odontoblasten-ähnlichen Zellen.  |  Liu, J., et al. 2020. J Pain Res. 13: 1655-1664. PMID: 32753941
  11. Erforschung des molekularen Mechanismus der Zimtsäure-vermittelten Zytotoxizität bei dreifach negativen MDA-MB-231-Brustkrebszellen.  |  Pal, A., et al. 2021. Anticancer Agents Med Chem. 21: 1141-1150. PMID: 32767960
  12. TNF-α-Rezeptor-Inhibitor mildert metabolische und entzündliche Veränderungen in einem Rattenmodell des ischämischen Schlaganfalls.  |  Lin, SY., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 10: PMID: 34073455
  13. Von Mikroglia stammendes TNF-α vermittelt die Aktivierung von Müllerzellen durch Aktivierung des TNFR1-NF-κB-Signalwegs.  |  Ji, M., et al. 2022. Exp Eye Res. 214: 108852. PMID: 34801535

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