Date published: 2025-9-9

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TAK 285 (CAS 871026-44-7)

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Anwendungen:
TAK 285 ist ein wirksamer und selektiver EGFR- und HER2-Inhibitor
CAS Nummer:
871026-44-7
Molekulargewicht:
547.96
Summenformel:
C26H25ClF3N5O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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TAK 285 ist ein synthetisches Molekül, das in erster Linie als selektiver Inhibitor der humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptoren, HER2- und EGFR-Kinasen, eingesetzt wird. In der Forschung wird TAK 285 eingesetzt, um die von diesen Rezeptoren vermittelten Signalwege zu untersuchen, von denen bekannt ist, dass sie eine wichtige Rolle bei der Regulierung von Zellwachstum und -vermehrung spielen. Aufgrund seiner Selektivität hilft TAK 285 den Forschern, die molekularen Mechanismen zu entschlüsseln, die der Funktion von HER2 und EGFR zugrunde liegen, insbesondere im Zusammenhang mit der Krebsbiologie, wo diese Rezeptoren häufig überexprimiert sind. Der Wirkstoff wird auch verwendet, um das Potenzial einer gezielten Hemmung der Kinaseaktivität als Strategie zur Modulation zellulärer Reaktionen zu untersuchen. Darüber hinaus ist TAK 285 wertvoll für die Aufklärung von Resistenzmechanismen, die sich gegen Kinaseinhibitoren entwickeln können, und gibt Aufschluss darüber, wie sich Krebszellen chemischen Eingriffen entziehen.


TAK 285 (CAS 871026-44-7) Literaturhinweise

  1. Strukturelle Analyse des Mechanismus der Hemmung und allosterischen Aktivierung der Kinasedomäne des HER2-Proteins.  |  Aertgeerts, K., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 18756-65. PMID: 21454582
  2. Entwicklung und Synthese neuartiger dualer Inhibitoren des humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (HER2)/epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), die ein Pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-Gerüst tragen.  |  Ishikawa, T., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8030-50. PMID: 22003817
  3. Entwurf und Synthese von Pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-HER2/EGFR-Dualinhibitoren: Verbesserung der physikochemischen und pharmakokinetischen Profile für eine starke in vivo-Antitumorwirksamkeit.  |  Kawakita, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6171-80. PMID: 22980219
  4. Antitumoraktivität von TAK-285, einem in der Entwicklung befindlichen HER2/EGFR-Kinase-Inhibitor ohne Pgp-Substrat, in kultivierten Tumorzellen, in Xenotransplantaten von Maus und Ratte und in einem HER2-positiven Hirnmetastasenmodell.  |  Nakayama, A., et al. 2013. J Cancer. 4: 557-65. PMID: 23983820
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  6. Strukturbasierter Ansatz für die Entdeckung von EGFR T790M/L858R-Mutanteninhibitoren auf Pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-Basis.  |  Sogabe, S., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 201-5. PMID: 24900643
  7. HER2 und HER3 regulieren gemeinsam das Wachstum von Krebszellen und bestimmen die Empfindlichkeit gegenüber dem neuen EGFR/HER2-Kinaseinhibitor TAK-285.  |  Takagi, S., et al. 2014. Oncoscience. 1: 196-204. PMID: 25594012
  8. Vorhersage des Ansprechens auf eine HER2-Kinase-Hemmung.  |  Settleman, J. 2015. Oncotarget. 6: 588-9. PMID: 25655645
  9. Ansprechen auf die HER2-Gatekeeper-Mutation T798M bei HER2-positivem Brustkrebs.  |  Meng, X., et al. 2016. Amino Acids. 48: 487-97. PMID: 26439378
  10. Kurzmitteilung zum Einsatz von Naturstoffen gegen die HER2-Kinase-Domäne als potenzielle Krebsmedikamente unter Verwendung von pharmakophorbasierten molekularen Modellierungsansätzen - Teil 2.  |  Rampogu, S., et al. 2020. Comput Biol Chem. 87: 107242. PMID: 32417599
  11. Molekulare Erkennung von tak-285 und Lapatinib durch inaktives, aktives und mittelaktiv-inaktives HER2.  |  Martiniano, B. 2021. J Mol Model. 27: 105. PMID: 33686576
  12. Identifizierung von HER2-Inhibitoren aus Curcumin-Derivaten durch Kombination von In-silico-Screening und Molekulardynamiksimulation.  |  Saibu, OA., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-10. PMID: 36752338
  13. Entwicklung neuer TAK-285-Derivate als potente EGFR/HER2-Inhibitoren mit antiproliferativer Wirkung gegen die Prostatakarzinom-Zelllinien 22RV1 und PC3.  |  Son, S., et al. 2023. J Enzyme Inhib Med Chem. 38: 2202358. PMID: 37096560

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TAK 285, 5 mg

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TAK 285, 10 mg

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