Date published: 2025-9-6

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SU9516 (CAS 666837-93-0)

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Alternative Namen:
(Z)-3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-5-methoxyindolin-2-one
Anwendungen:
SU9516 ist ein selektiv wirksamer ATP-kompetitiver Inhibitor von CDKs
CAS Nummer:
666837-93-0
Molekulargewicht:
241.25
Summenformel:
C13H11N3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SU9516 ist eine 3-substituierte Indolinonverbindung, die in Tumorzellen proliferationshemmende und proapoptotische Eigenschaften aufweist. SU9516 ist ein selektiv potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von CDKs. Es zeigt auch keine signifikante Wirkung (IC50 >10 µM) auf die Aktivitäten von PKC, p38, PDGFRβ oder EGFR. SU9516 hat eine hemmende Wirkung auf die Proliferation von durch Wachstumsfaktoren stimulierten Kolonkarzinomzellen, indem es an Cdk2 bindet und die Phosphorylierung von pRb und seine Dissoziation von E2F verhindert.


SU9516 (CAS 666837-93-0) Literaturhinweise

  1. SU9516, ein neuartiger selektiver cdk2-Inhibitor, induziert die Apoptose in Kolonkarzinomzellen.  |  Lane, ME., et al. 2001. Cancer Res. 61: 6170-7. PMID: 11507069
  2. SU9516, ein Cyclin-abhängiger Kinase-2-Inhibitor, fördert die Akkumulation von hochmolekularen E2F-Komplexen in menschlichen Kolonkarzinomzellen.  |  Yu, B., et al. 2002. Biochem Pharmacol. 64: 1091-100. PMID: 12234612
  3. SU9516: biochemische Analyse der cdk-Hemmung und Kristallstruktur im Komplex mit cdk2.  |  Moshinsky, DJ., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 310: 1026-31. PMID: 14550307
  4. CDK-Inhibitor erhöht die Empfindlichkeit von Darmkrebszellen gegenüber 5-Fluorouracil.  |  Takagi, K., et al. 2008. Int J Oncol. 32: 1105-10. PMID: 18425338
  5. Der Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitor SU9516 erhöht die Methotrexat-Empfindlichkeit menschlicher T-Zellen-Leukämiezellen (Jurkat).  |  Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
  6. Ein neuartiges 3D-Hochdurchsatz-Screening-System für EMT-Inhibitoren: Ein Pilot-Screening entdeckte die EMT-hemmende Wirkung des CDK2-Inhibitors SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
  7. CDK-Inhibitor SU9516 induziert die Bildung tetraploider Blastozysten aus parthenogenetisch aktivierten Schweineembryonen.  |  Guo, Q., et al. 2017. Biotechnol Lett. 39: 951-957. PMID: 28315059
  8. SU9516 erhöht das α7β1-Integrin und verbessert das Fortschreiten der Krankheit im mdx-Mausmodell der Duchenne-Muskeldystrophie.  |  Sarathy, A., et al. 2017. Mol Ther. 25: 1395-1407. PMID: 28391962
  9. Der Cyclin-abhängige Kinase-2-Inhibitor SU9516 erhöht die Empfindlichkeit der Darmkrebszellen Caco-2, aber nicht HT29, gegenüber dem BH3-Mimetikum ABT-737.  |  Štefaniková, A., et al. 2017. Gen Physiol Biophys. 36: 539-547. PMID: 29372687
  10. Entwicklung eines Chemikaliencocktails, der die Demyelinisierung des Mäusehirns in einem Cuprizon-induzierten Modell aufhebt.  |  Lai, PL., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406658

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SU9516, 5 mg

sc-204905
5 mg
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