Date published: 2025-9-11

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SU11652 (CAS 326914-10-7)

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Alternative Namen:
5-[(Z)-(5-chloro-1, 2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3- ylidene)methyl]-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2, 4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
Anwendungen:
SU11652 ist ein zelldurchlässiges Pyrrol-Indolinon, das als Tyrosinkinase-Rezeptor- und Angiogenie-Inhibitor wirkt
CAS Nummer:
326914-10-7
Reinheit:
>97%
Molekulargewicht:
414.90
Summenformel:
C22H27ClN4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SU11652 ist ein potentes, zelldurchlässiges Pyrrol-Indolinon-Verbindung, die als ATP-kompetitiver Tyrosinkinase-Rezeptor und Angiogenese-Inhibitor wirkt und eine größere Selektivität für PDGFR-beta (PDGFRbeta, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50 = 170 nM) und Kit-Familienmitglieder (IC50 = ~10-500 nM) im Vergleich zu EGFR (IC50 >20 µM) aufweist. SU11652 zeigt antiproliferative und proapoptotische Eigenschaften in Tumorzellen.


SU11652 (CAS 326914-10-7) Literaturhinweise

  1. Hemmung konstitutiv aktiver Formen des mutierten Kits durch zielgerichtete Indolinon-Tyrosinkinase-Inhibitoren.  |  Liao, AT., et al. 2002. Blood. 100: 585-93. PMID: 12091352
  2. Wirkung von Angiogenesehemmern auf die östrogenvermittelte endometriale Endothelzellproliferation in der ovarektomierten Maus.  |  Heryanto, B., et al. 2003. Reproduction. 125: 337-46. PMID: 12611597
  3. Einblicke in die Entwicklung spezifischer Kinaseinhibitoren durch gezielte Strukturgenomik.  |  Fedorov, O., et al. 2007. Drug Discov Today. 12: 365-72. PMID: 17467572
  4. Erzeugung von transgenen FGF-Reporter-Zebrafischen und deren Nutzen in chemischen Screens.  |  Molina, GA., et al. 2007. BMC Dev Biol. 7: 62. PMID: 17553162
  5. Das Hitzeschockprotein 90 assoziiert mit N-terminalen verlängerten Peptiden und ist für die direkte und indirekte Antigenpräsentation erforderlich.  |  Callahan, MK., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 1662-7. PMID: 18216248
  6. Stimulierende Wirkung von Benzylidenemalononitril-Tyrphostinen auf die Expression von NO-abhängigen Genen in U-937-Monozytenzellen.  |  Turpaev, K. and Drapier, JC. 2009. Eur J Pharmacol. 606: 1-8. PMID: 19374863
  7. SU11652 hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität von FLT3 und das Wachstum von MV-4-11-Zellen.  |  Guo, Y., et al. 2012. J Hematol Oncol. 5: 72. PMID: 23216927
  8. Sunitinib und SU11652 hemmen die saure Sphingomyelinase, destabilisieren Lysosomen und hemmen die Multidrug-Resistenz.  |  Ellegaard, AM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 2018-30. PMID: 23920274
  9. FGF-2, das von degenerierenden Neuronen freigesetzt wird, übt über den FGFR3-ERK-Signalweg eine Mikroglia-induzierte Neuroprotektion aus.  |  Noda, M., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 76. PMID: 24735639
  10. Beteiligung des Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptors β an der Fibrose durch die Produktion extrazellulärer Matrixproteine nach einem ischämischen Schlaganfall.  |  Makihara, N., et al. 2015. Exp Neurol. 264: 127-34. PMID: 25510317
  11. Die Hemmung der mTOR-Kinase destabilisiert MYCN und ist eine mögliche Therapie für MYCN-abhängige Tumore.  |  Vaughan, L., et al. 2016. Oncotarget. 7: 57525-57544. PMID: 27438153
  12. Das Pyrrol-Indolinon SU11652 zielt auf die Nukleosid-Diphosphat-Kinase von Leishmania-Parasiten.  |  Vieira, PS., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 488: 461-465. PMID: 28499874
  13. Sunitinib hemmt die RNase L durch Destabilisierung ihrer aktiven Dimerkonformation.  |  Tang, J., et al. 2020. Biochem J. 477: 3387-3399. PMID: 32830849
  14. Wirkung von Genistein auf die regenerative Angiogenese am Beispiel des Zebrafisches  |  Vivek Sagayaraj Rathinasamy, Navina Paneerselvan, Malathi Ragunathan. 2014. Biomedicine & Preventive Nutrition. 4: 469-474.

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SU11652, 500 µg

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