SSR 69071 (CAS 344930-95-6)
Produktreferenzen ansehen (1)
Direktverknüpfungen
SSR 69071 ist ein hochaffiner, potenter Inhibitor von Neutrophil Elastase (human leukocyte elastase, HLE) (IC50 = 3,9 nM), der speziesselektiv ist (Ki-Werte sind 0,017, 1,70, 3,01, 58 und > 100 nM für humanes, maus, rat, kaninchen und schweineelastase, respectively). Es hemmt humanes Neutrophil Elastase ex vivo in Maus Bronchoalveolar Lavage (BAL) Flüssigkeit (ED50 = 10,5 mg/kg, p.o.). In vivo reduziert SSR 69071 (2,8 mg/kg, p.o.) die akute Lungenblutung, die durch humanes Neutrophil Elastase in Mäusen induziert wird. Es reduziert Carrageenan- und humanes Neutrophil Elastase-induzierte Pfotenödeme bei Ratten (ED30s = 2,2 und 2,7 mg/kg, respectively). SSR 69071 reduziert auch die Größe des Herzinfarkts, wenn es vor Ischämie oder Reperfusion in einem Kaninchenmodell der Ischämie-Reperfusionsverletzung verabreicht wird.
SSR 69071 (CAS 344930-95-6) Literaturhinweise
- SSR69071, ein Elastase-Inhibitor, reduziert die Größe von Myokardinfarkten nach Ischämie-Reperfusionsschäden. | Bidouard, JP., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 461: 49-52. PMID: 12568915
- Biochemische und pharmakologische Charakterisierung von 2-(9-(2-Piperidinoethoxy)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-2-yloxymethyl)-4-(1-methylethyl)-6-methoxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide (SSR69071), einem neuartigen, oral wirksamen Elastase-Inhibitor. | Kapui, Z., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 451-9. PMID: 12606659
- Ein neuartiger oral wirksamer Hemmstoff von HLE. | Varga, M., et al. 2003. Eur J Med Chem. 38: 421-5. PMID: 12750030
- Entscheidende Rolle von Alpha1-Antichymotrypsin bei der Hautreparatur. | Hoffmann, DC., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28889-28901. PMID: 21693707
- Die neurotrophen Eigenschaften von Progranulin hängen von der Granulin-E-Domäne ab, erfordern aber keine Sortilinbindung. | De Muynck, L., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2541-7. PMID: 23706646
- Therapeutisches Potenzial der Leukozyten-Elastase bei chronischen Schmerzzuständen mit neuropathischer Komponente. | Bali, KK. and Kuner, R. 2017. Pain. 158: 2243-2258. PMID: 28837503
- Die proteaseinhibitorische Aktivität eines sekretorischen Leukozytenproteaseinhibitors verbessert die experimentelle Kolitis bei Mäusen durch Schutz der intestinalen Epithelbarriere. | Ozaka, S., et al. 2021. Genes Cells. 26: 807-822. PMID: 34379860
- Antiproteasen und Retinoide zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung | Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
SSR 69071, 10 mg | sc-203702 | 10 mg | $198.00 |