SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35 (CAS 848193-72-6)
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SIRT 1-Inhibitor IV, (S)-35 ist ein Sirtuin-Protein, das eine hohe Potenz aufweist und SIRT1 mit IC50= 38 nM hemmt. Es handelt sich um eine entomerisch reine Verbindung, die die Zelle durchdringen kann und metabolisch stabil ist. Der Inhibitor weist eine ähnliche Struktur und Wirksamkeit (IC50 = 63 nM) auf und ist ebenso selektiv wie der SIRT1-Inhibitor III. Sirt4-7 und Klasse I/II HDAC (Konzentrationen bis zu 100uM) werden durch den SIRT1-Inhibitor nicht gehemmt. Der Inhibitor wirkt als Deacetylase und gehört zu einer neuen Klasse von Histon-Deacetylasen (HDAC), die am Gen-Silencing beteiligt sind. Die Daten zeigen, dass die Hemmung von SIRT1 die Acetylierung von p53 als Reaktion auf DNA-schädigende Substanzen verstärkt.
SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35 (CAS 848193-72-6) Literaturhinweise
- Das sich abzeichnende therapeutische Potenzial von Medikamenten, die mit Sirtuin interagieren: vom Zelltod zur Verlängerung der Lebensspanne. | Porcu, M. and Chiarugi, A. 2005. Trends Pharmacol Sci. 26: 94-103. PMID: 15681027
- Entdeckung von Indolen als potente und selektive Inhibitoren der Deacetylase SIRT1. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- Die Hemmung der katalytischen Aktivität von SIRT1 erhöht die Acetylierung von p53, verändert aber nicht das Überleben der Zellen nach DNA-Schäden. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Die Sirtuine fördern das Dishevelled-1-Gerüst von TIAM1, die Rac-Aktivierung und die Zellmigration. | Saxena, M., et al. 2015. Oncogene. 34: 188-98. PMID: 24362520
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35, 500 µg | sc-204279 | 500 µg | $224.00 |