Date published: 2025-9-12

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Sipoglitazar (CAS 342026-92-0)

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Alternative Namen:
3-[3-Ethoxy-1-[4-(2-phenyl-4-thiazolylmethoxy)benzyl]-1H-pyrazol-4-yl]propionic Acid
Anwendungen:
Sipoglitazar zeigt agonistische Aktivitäten auf die menschlichen Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren
CAS Nummer:
342026-92-0
Molekulargewicht:
463.55
Summenformel:
C25H25N3O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Sipoglitazar ist ein neuartiges Antidiabetikum aufgrund seiner agonistischen Wirkung auf die drei menschlichen Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren, hPPAR-γ, -α und -δ


Sipoglitazar (CAS 342026-92-0) Literaturhinweise

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  2. Ein ungewöhnlicher Stoffwechselweg von Sipoglitazar, einem neuen Antidiabetikum: Cytochrom P450-katalysierte Oxidation von Sipoglitazar-Acylglucuronid.  |  Nishihara, M., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 249-58. PMID: 22028317
  3. Metabolisches Schicksal von Sipoglitazar, einem neuartigen oralen PPAR-Agonisten mit Aktivitäten für PPAR-γ, -α und -Δ, bei Ratten und Affen und Vergleich mit Menschen in vitro.  |  Nishihara, M., et al. 2012. Drug Metab Pharmacokinet. 27: 223-31. PMID: 22123126
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  7. UDP-Glucuronosyltransferase 2B15 (UGT2B15) ist das Hauptenzym, das für die Glucuronidierung von Sipoglitazar beim Menschen verantwortlich ist: retrospektive Identifizierung der UGT-Isoform durch In-vitro-Analyse und die Wirkung der UGT2B15*2-Mutation.  |  Nishihara, M., et al. 2013. Drug Metab Pharmacokinet. 28: 475-84. PMID: 23648677
  8. Ein modellbasierter Ansatz zur Analyse des Einflusses von UGT2B15-Polymorphismus-bedingten pharmakokinetischen Unterschieden auf die pharmakodynamische Reaktion des PPAR-Agonisten Sipoglitazar.  |  Stringer, F., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 453-61. PMID: 24214217
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  13. Das Glitazars-Paradoxon: Kardiotoxizität der metabolisch vorteilhaften dualen PPARα- und PPARγ-Aktivierung.  |  Kalliora, C. and Drosatos, K. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 76: 514-526. PMID: 33165133
  14. Die strukturelle Grundlage der Auswirkung konservierter Rückstandsvarianten auf die Enzymaktivität von UGT2B15.  |  Zhang, L., et al. 2023. Biochim Biophys Acta Proteins Proteom. 1871: 140888. PMID: 36610584

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