Date published: 2025-9-6

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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Alternative Namen:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Anwendungen:
SB 218078 ist ein wirksamer Inhibitor der Typ-I-5-Phosphatase und von Chk1
CAS Nummer:
135897-06-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
393.4
Summenformel:
C24H15N3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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SB 218078 ist das Phosphorylierungsprodukt von Inositol-1,4,5-Trisphosphat (Ins (1,4,5)P3). SB 218078 wirkt als potenter Inhibitor der Typ I 5-Phosphatase (Ins (1,4,5)P3 5-Phosphatase) (IC50 ~150 nM). SB 218078 erleichtert den Ca2+-Einstrom durch Sensibilisierung der Ins (1,4,5)P3-vermittelten Aktivierung von ICRAC. Bei höheren Konzentrationen wirkt SB 218078 als Inhibitor von Ins (1,4,5)P3-Rezeptoren. SB 218078 ist auch ein Inhibitor der Checkpoint-Kinase 1 (Chk1) mit einem IC50-Wert von 15 M. SB-218078 ist ein viel schwächerer Inhibitor von Cdc2 p34 (Cdk 1) (IC50 = 250 nM) und PKC (IC50 = 1 µM).


SB 218078 (CAS 135897-06-2) Literaturhinweise

  1. InsP4 erleichtert den speichergesteuerten Kalziumeinstrom durch Hemmung der InsP3-5-Phosphatase.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
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  3. G2-Checkpoint-Abrogatoren als Krebsmedikamente.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. Die Agonisten-induzierte Kalzium-Signalisierung ist in Fibroblasten, die zu viel Inositol-1,3,4,5-Tetrakisphosphat produzieren, beeinträchtigt.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
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  8. Ein Screening von Kinase-Inhibitoren zeigt eine mögliche Rolle von Chk1 bei der Regulierung der Regeneration und Erhaltung des Hydra-Kopfes.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. Schwefelwasserstoff verbessert Lipopolysaccharid-induziertes angstähnliches Verhalten durch Hemmung der Aktivierung der Checkpoint-Kinase 1 im Hippocampus von Mäusen.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. Überbrückung der GAP bei der Inositol-1,3,4,5-Tetrakisphosphat-Signalgebung.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

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SB 218078, 1 mg

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