SB 218078 CAS: 135897-06-2
MF: C24H15N3O3
MW: 393.4
A potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1.

SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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Alternative Namen: 9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Anwendungen SB 218078 is a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1
CAS Nummer: 135897-06-2
Reinheit: ≥98%
Molekulargewicht: 393.4
Summenformel: C24H15N3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
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SB 218078 is the phosphorylation product of inositol 1,4,5-trisphosphate (Ins (1,4,5)P3). SB 218078 acts as a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase (Ins (1,4,5)P3 5-phosphatase) (IC50 ~150 nM). SB 218078 facilitates Ca2+ influx by sensitising Ins (1,4,5)P3-mediated activation of ICRAC. At higher concentrations, SB 218078 acts as an inhibitor of IP3R (Ins (1,4,5)P3 receptors). SB 218078 is also an inhibitor of checkpoint kinase 1(Chk1) with an IC50 value of 15 M. SB-218078 is a much weaker inhibitor of Cdc2 (Cdk 1)(IC50 = 250 nM) and PKC (IC50 = 1μM).


Literaturhinweise

1. Balla, T., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266: 24719-24726. PMID: 1662215
2. Cullen, P.J. 1998. Biochim. Biophys. Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034
3. Hermosura, M.C., et al. 2000. Nature. 408: 735-740. PMID: 11130077

Aggregatzustand :
Solid
Löslichkeit :
Soluble in DMSO (100 mM), and water.
LAGERUNG: :
Store at -20° C
Schmelztemperatur :
314.67° C (Predicted)
Sidepunkt :
718.51° C (Predicted)
Dichte :
1.81 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex :
n20D 1.97 (Predicted)
IC50 :
CDK2: IC50 = 5.6 nM; CDK4: IC50 = 16 nM; CDK1: IC50 = 23 nM; Cdc2: IC50 = 250 nM; PKC: IC50 = 1 µM; Chk1: IC50 = 15
Ki-Daten :
Chk1: Ki= 15 nM
pK Werte :
pKa: 9.75 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
PubChem CID :
SMILES :
C1CC2N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N(C1O2)C7=C53)C(=O)NC6=O

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