Date published: 2025-9-7

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S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6)

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Alternative Namen:
Dolutegravir
Anwendungen:
S/GSK1349572 ist ein HIV-1-Integrasehemmer der nächsten Generation, der zwei Metalle bindet
CAS Nummer:
1051375-16-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
419.38
Summenformel:
C20H19F2N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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S/GSK1349572 hemmt die rekombinante HIV-1 Integrase-katalysierte Strangübertragung in vitro. S/GSK1349572 hemmt die HIV-Replikation potenter in Zellen, die mit einem selbstinaktivierenden PHIV-Lentiviral-Vektor infiziert sind, wie periphere Blutmononukleäre Zellen (PBMCs), MT-4-Zellen und CIP4. S/GSK1349572 zeigt eine potente Wirkung gegen fünf verschiedene nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren-resistente oder Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren-resistente Viren in vitro. S/GSK1349572 zeigt eine äquivalente Wirkung gegen zwei Protease-Inhibitoren-resistente Viren ähnlich derjenigen gegen Wildtyp-Viren. S/GSK1349572 ist ein Integrase-Inhibitor, was bedeutet, dass es durch das Blockieren der Integration von HIV-1-DNA in das Wirtszellgenom wirkt. Dadurch wird verhindert, dass das Virus repliziert und sich ausbreitet.


S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6) Literaturhinweise

  1. S/GSK1349572, ein neuer Integrase-Hemmer für die Behandlung von HIV: Versprechen und Herausforderungen.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  2. Mit Resistenz verbundene Mutationen gegen Dolutegravir (S/GSK1349572) bei HIV-infizierten Patienten - Einfluss von HIV-Subtypen und früherer Raltegravir-Erfahrung.  |  Garrido, C., et al. 2011. Antiviral Res. 90: 164-7. PMID: 21439330
  3. Prävalenz von Resistenzmutationen im Zusammenhang mit dem Integrase-Inhibitor S/GSK1349572 bei HIV-1-Subtyp B Raltegravir-naiven und -behandelten Patienten.  |  Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1481-3. PMID: 21474479
  4. Strukturelle und funktionelle Analysen des Integrase-Strangübertragungsinhibitors der zweiten Generation, Dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  5. Dolutegravir (S/GSK1349572) zeigt eine deutlich langsamere Dissoziation als Raltegravir und Elvitegravir von Wildtyp- und Integrase-Inhibitor-resistenten HIV-1-Integrase-DNA-Komplexen.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  6. Kreuzresistenzprofil des neuen Integraseinhibitors Dolutegravir (S/GSK1349572) unter Verwendung klonaler viraler Varianten, die bei Patienten ausgewählt wurden, die Raltegravir nicht vertragen.  |  Canducci, F., et al. 2011. J Infect Dis. 204: 1811-5. PMID: 21984737
  7. Es ist unwahrscheinlich, dass weit verbreitete Polymorphismen in der Wildtyp-HIV-1-Integrase eine Arzneimittelresistenz gegen Dolutegravir (S/GSK1349572) hervorrufen.  |  Vavro, C., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 1379-84. PMID: 23295935
  8. Carbamoylpyridon-HIV-1-Integrase-Hemmer 3. Ein diastereomerer Ansatz für chirale nichtracemische tricyclische Ringsysteme und die Entdeckung von Dolutegravir (S/GSK1349572) und (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  9. Dolutegravir: erste weltweite Zulassung.  |  Ballantyne, AD. and Perry, CM. 2013. Drugs. 73: 1627-37. PMID: 24052331
  10. Dolutegravir, ein Integrase-Hemmer der zweiten Generation zur Behandlung der HIV-1-Infektion.  |  Rathbun, RC., et al. 2014. Ann Pharmacother. 48: 395-403. PMID: 24259658
  11. Könnte Dolutegravir Teil eines funktionellen Heilmittels für HIV sein?  |  Wainberg, MA., et al. 2016. Can J Microbiol. 62: 375-82. PMID: 27031127
  12. Dolutegravir/Lamivudin Einzeltabletten-Regime: Eine Überprüfung bei HIV-1-Infektion.  |  Scott, LJ. 2020. Drugs. 80: 61-72. PMID: 31865558
  13. Pharmakokinetik und Plazentatransfer von Dolutegravir in der Schwangerschaft.  |  Ikumi, NM., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 283-289. PMID: 34618029
  14. Eine aktuelle Bewertung von Dolutegravir/Abacavir/Lamivudin für die Behandlung von HIV.  |  Christensen, BL. and Tan, DH. 2022. Expert Opin Pharmacother. 23: 439-446. PMID: 35073817
  15. Dolutegravir in der Schwangerschaft im Vergleich zu aktuellen HIV-Therapien in den Vereinigten Staaten.  |  Patel, K., et al. 2022. N Engl J Med. 387: 799-809. PMID: 36053505

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