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Ridaifen-B ist ein neuartiges Tamoxifen (TAM)-Analogon, das die apoptoseinduzierende Wirkung von TAM in estrogenrezeptor-negativen Zellen deutlich verstärkt. Es induziert eine mitochondrienvermittelte Apoptose in Jurkat-Zellen, wie durch chromatinkondensierte Zellen sowie die aktivierung von Caspasen (Caspase-3, -8 und -9) in dosis- und zeitabhängiger Weise belegt wird. Nach 4 Stunden Inkubation beträgt die IC50 für RID-B 4 µM (30 µM für TAM). Nach einer verlängerten Behandlung von 48 Stunden beträgt die IC50 für RID-B 0,1 µM. In einem anderen Bericht über die globale antitumorale Aktivität hemmt RID-B 39 humane Krebszellen (JFCR 39), sowohl ER+ als auch ER-, bei Konzentrationen von gleich oder weniger als 1 µM (z.B. 0,38 µM für SF-539 [Zentrales Nervensystem], 0,58 µM für HT-29 [Kolon], 0,20 µM für DMS114 [Lungen], 0,21 µM für LOX-IMVI [Melanom] und 0,23 µM für MKN74 [Magen]). Das Bindungsprotein von RID-B, das die Apoptoseereignisse auslöst, wird derzeit untersucht.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Ridaifen-B, 5 mg | sc-215814 | 5 mg | $189.00 | |||
Ridaifen-B, 25 mg | sc-215814A | 25 mg | $920.00 |