Date published: 2025-9-8

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rac BHFF (CAS 123557-91-5)

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Anwendungen:
rac BHFF ist ein positiver allosterischer Modulator des GABAB-Rezeptors
CAS Nummer:
123557-91-5
Molekulargewicht:
330.34
Summenformel:
C17H21F3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Potenter und selektiver positiver allosterischer Modulator des GABAB-Rezeptors, der die Wirksamkeit und Potenz von GABA erhöht (> 149% bzw. > 15-fach). Oral aktiv und weist in vivo eine anxiolytische Wirkung auf.


rac BHFF (CAS 123557-91-5) Literaturhinweise

  1. Charakterisierung von (R,S)-5,7-Di-tert-butyl-3-hydroxy-3-trifluormethyl-3H-benzofuran-2-on als positiver allosterischer Modulator von GABAB-Rezeptoren.  |  Malherbe, P., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 797-811. PMID: 18536733
  2. Der positive allosterische Modulator des GABA(B)-Rezeptors, rac-BHFF, unterdrückt die Selbstverabreichung von Alkohol.  |  Maccioni, P., et al. 2010. Drug Alcohol Depend. 109: 96-103. PMID: 20089372
  3. GABAB-Rezeptor-positive Modulatoren: von der Hirnregion abhängige Wirkungen.  |  Hensler, JG., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 19-26. PMID: 21954301
  4. Auswirkungen der GABAB-Rezeptor-positiven Modulatoren CGP7930 und rac-BHFF bei Baclofen- und γ-Hydroxybutyrat-diskriminierenden Tauben.  |  Koek, W., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 341: 369-76. PMID: 22319197
  5. Ein fluoreszierender Sensor für GABA und synthetische GABA(B)-Rezeptor-Liganden.  |  Masharina, A., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 19026-34. PMID: 23095089
  6. Verringerung des Alkoholkonsums durch den positiven allosterischen Modulator des GABA(B)-Rezeptors, rac-BHFF, bei alkoholpräferierenden Ratten.  |  Loi, B., et al. 2013. Alcohol. 47: 69-73. PMID: 23218664
  7. Diskriminierende Reizeffekte des GABAB-Rezeptor-positiven Modulators rac-BHFF: Vergleich mit GABAB-Rezeptor-Agonisten und Drogenmissbrauch.  |  Koek, W., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 553-60. PMID: 23275067
  8. Positive allosterische Modulation von GABAB-Rezeptoren verbessert das sensomotorische Gating in Nagetiermodellen.  |  Frau, R., et al. 2014. CNS Neurosci Ther. 20: 679-84. PMID: 24703381
  9. Hemmung der Selbstverabreichung von Alkohol durch positive allosterische Modulatoren des GABAB-Rezeptors bei Ratten: fehlende Toleranz und Potenzierung von Baclofen.  |  Maccioni, P., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 1831-41. PMID: 25420609
  10. Neue Effekte des allosterischen GABAB-Rezeptor-Modulators rac-BHFF auf die GABA-Umgebung, die Aufnahme/Freisetzung, Em und die Ansäuerung synaptischer Vesikel in Nervenendigungen.  |  Pozdnyakova, N., et al. 2015. Neuroscience. 304: 60-70. PMID: 26197223
  11. Der positive allosterische GABAB-Rezeptor-Modulator rac-BHFF verstärkt die Baclofen-vermittelte Analgesie bei neuropathischen Mäusen.  |  Zemoura, K., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 172-8. PMID: 27108932
  12. GABABR-induzierte EGFR-Transaktivierung fördert die Migration von menschlichen Prostatakrebszellen.  |  Xia, S., et al. 2017. Mol Pharmacol. 92: 265-277. PMID: 28424220
  13. Positiv-allosterische Modulatoren des GABAB-Rezeptors mit unterschiedlicher Wirksamkeit beeinflussen die Neuroadaptation an und die Selbstverabreichung von Alkohol und Kokain.  |  de Miguel, E., et al. 2019. Addict Biol. 24: 1191-1203. PMID: 30421860
  14. Die Strukturoptimierung positiver allosterischer Modulatoren von GABAB-Rezeptoren führte zur unerwarteten Entdeckung von Antagonisten/potenziellen negativen allosterischen Modulatoren.  |  Mugnaini, C., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127443. PMID: 32730942
  15. 6-Arylchinazoline als neuartige positive allosterische Modulatoren von GABAB-Rezeptoren.  |  Huszár, J., et al. 2022. Bioorg Med Chem Lett. 67: 128714. PMID: 35367591

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