Date published: 2025-9-7

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PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4)

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Alternative Namen:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
Anwendungen:
PTP1B Inhibitor ist ein zellpermeabler allosterischer Inhibitor des Enzyms PTP1B (Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B).
CAS Nummer:
765317-72-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
741.5
Summenformel:
C26H19Br2N3O7S3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Der PTP1B-Inhibitor blockiert die Aktivität der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B, die ein Schlüsselfaktor in der negativen Regulation des Insulin- und Leptin-Signalwegs ist. Molekulardynamikstudien haben gezeigt, dass der PTP1B-Inhibitor aufgrund der um die aktiven Zentren gebildeten Wasserstoffbindungsnetzwerke eine starke Bindung und hohe Selektivität aufweist. Eine übermäßige Expression von PTP1B in CHO- und HEK293-Stammzellklonen führt zu Zytotoxizität und niedrigen Überlebensraten während der Klonbildung und -erhaltung. Studien haben gezeigt, dass der PTP1B-Inhibitor die Membrantranslokation des Glukosetransporters Glut4 in PTP1B-überexprimierten CHO-Zellen dramatisch verstärken könnte. Der PTP1B-Inhibitor erhöht selektiv die Phosphorylierung des Insulinrezeptors, des Insulinrezeptor-Substrats 1 und von Akt und ahmt die Wirkung von Insulin nach. Der PTP1B-Inhibitor ist auch als Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B-Inhibitor und 3-(3,5-Dibrom-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N-[4-[(2-thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]-6-benzofuransulfonamid bekannt.


PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4) Literaturhinweise

  1. Gewinnung eines spezifischen und potenten PTP1B-Inhibitors aus einer neuartigen kombinatorischen Bibliothek und Screening-Verfahren.  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. Hyrtiosal, ein PTP1B-Inhibitor aus dem Meeresschwamm Hyrtios erectus, zeigt weitreichende zelluläre Auswirkungen auf die PI3K/AKT-Aktivierung, den Glukosetransport und die TGFbeta/Smad2-Signalübertragung.  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. PTP1B als Wirkstoffziel: Neue Entwicklungen bei der Entdeckung von PTP1B-Inhibitoren.  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. Entdeckung eines neuen kompetitiven Inhibitors von PTP1B durch Hochdurchsatz-Screening.  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. Molekulardynamikstudien über die Wechselwirkungen von PTP1B mit Inhibitoren: von der ersten Phosphatbindungsstelle zur zweiten.  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. Dammarane aus Gynostemma pentaphyllum und Synthese ihrer Derivate als Inhibitoren der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B.  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. Baculovirus-Expressionssystem: eine Alternative zur Herstellung von katalytisch aktivem menschlichem PTP-1B.  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. Rhododendrinsäure A, ein neuer ursanartiger PTP1B-Inhibitor aus der gefährdeten Pflanze Rhododendron brachycarpum G. Don.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. Noch nie dagewesene Diterpenoide als PTP1B-Inhibitor aus der Hainan-Weichkoralle Sarcophyton trocheliophorum Marenzeller.  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. PTP1B-abhängige Regulierung der Rezeptor-Tyrosin-Kinase-Signalgebung durch das Aktin-bindende Protein Mena.  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. PTP1B-Inhibitor fördert die Beweglichkeit von Endothelzellen durch Aktivierung des DOCK180/Rac1-Signalwegs.  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. Ein neuartiger PTP1B-Inhibitor, der aus Ganoderma lucidum gewonnen wird, verbessert die Insulinresistenz durch Regulierung der IRS1-GLUT4-Kaskaden im Insulinsignalweg.  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. Der PTP1B-Inhibitor Claramin heilt die durch Diabetes verursachte Beeinträchtigung des räumlichen Lernens und Gedächtnisses bei Mäusen.  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

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