Date published: 2025-9-11

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

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Alternative Namen:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
Anwendungen:
PNU 142633 ist ein hochaffiner SR-1D-Agonist
CAS Nummer:
187665-65-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
422.53
Summenformel:
C24H30N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Sehr selektiver 5-HT1D-Rezeptor-Agonist mit hoher Affinität (Ki-Werte von 6 und > 18000 nM an menschlichen 5-HT1D- bzw. 5-HT1B-Rezeptoren). Blockiert die neurogene Extravasation von Plasmaproteinen und hemmt sympathisch induzierte tachykarde Reaktionen in vivo.


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) Literaturhinweise

  1. Die GR127935-empfindlichen 5-HT(1)-Rezeptoren, die die innere Karotis-Vasokonstriktion bei Hunden vermitteln: Ähnlichkeit mit dem 5-HT(1B)-, aber nicht mit dem 5-HT(1D)- oder 5-HT(1F)-Rezeptor-Subtyp.  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. Der 5-HT(1B/1D)-Agonist Rizatriptan gegen Migräne hemmt die neurogene durale Vasodilatation bei betäubten Meerschweinchen.  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. Präklinische Studien zur Charakterisierung der migränehemmenden und kardiovaskulären Wirkungen des selektiven 5-HT1D-Rezeptor-Agonisten PNU-142633.  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. Pharmakologisches Profil der 5-HT-induzierten Hemmung des kardioakzeleratorischen Sympathikusausflusses bei Ratten in der Grube: Korrelation mit 5-HT1- und putativen 5-HT5A/5B-Rezeptoren.  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. Weitere Charakterisierung der 5-HT1-Rezeptoren, die die kardiale Sympatho-Inhibition bei Ratten mit Grubenfieber vermitteln: pharmakologische Korrelation mit den Subtypen 5-HT1B und 5-HT1D.  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. Donitriptan, aber nicht Sumatriptan, hemmt die Capsaicin-induzierte externe Karotis-Vasodilatation bei Hunden eher über 5-HT1B- als über 5-HT1D-Rezeptoren.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. Spinales Sumatriptan hemmt die Capsaicin-induzierte externe Karotis-Vasodilatation bei Hunden über 5-HT1B- und nicht über 5-HT1D-Rezeptoren.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. Die 5-HT(1)-Rezeptoren hemmen den vasodepressorischen sensorischen CGRP-ergischen Ausfluss bei der Ratte: weitere Beteiligung von 5-HT(1F), aber nicht von 5-HT(1A) oder 5-HT(1D), Subtypen.  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. mRNA-Expression von 5-Hydroxytryptamin-1B-, 1D- und 1F-Rezeptoren und ihre Rolle bei der Kontrolle der Freisetzung von Calcitonin-Gen-verwandtem Peptid im trigeminovaskulären System der Ratte.  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. Chronische 5-HT2-Rezeptorblockade entlarvt die Rolle der 5-HT1F-Rezeptoren bei der Hemmung des sympathischen Ausflusses des Kardioakzelerators der Ratte.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. Wirkung eines 5-HT1D-Rezeptor-Agonisten auf die Reinstatement-Phase des konditionierten Ortspräferenztests und die Langzeitpotenzierung im Hippocampus bei Methamphetamin-behandelten Ratten.  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. Die Rolle der peripheren 5-HT5A-Rezeptoren bei der 5-HT-induzierten kardialen Sympathohemmung bei diabetischen Ratten des Typs 1.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. Die Rolle der 5-HT1D- und 5-HT1F-Rezeptoren im Hippocampus für Lernen und Gedächtnis bei Ratten.  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

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PNU 142633, 10 mg

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