Date published: 2025-9-12

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PD-146176 (CAS 4079-26-9)

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Alternative Namen:
6,11-Dihydro[1]benzothiopyrano[4,3-b]indole
Anwendungen:
PD-146176 ist ein potenter und selektiver 15-LO-Inhibitor
CAS Nummer:
4079-26-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
237.3
Summenformel:
C15H11NS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PD-146176 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von 15-LO, der durch oxidativen Stress induzierte Apoptose in Endothelzellen unterdrückt. Studien deuten darauf hin, dass PD-146176 die Entwicklung von Atherosklerose-Läsionen bei New Zealand White Rabbit durch seine nicht-spezifischen antioxidativen Eigenschaften reduziert. Es ist bekannt, dass PD-146176 als nicht-kompetitiver Inhibitor gegenüber 15-LO wirkt und eine Ki=197 nM aufweist. Darüber hinaus reduziert PD-146176 die Monozyten-Makrophagen-Anreicherung von Atherosklerose-Läsionen und die Entwicklung von fibrösem und fibrösem Plaque.


PD-146176 (CAS 4079-26-9) Literaturhinweise

  1. Die Überexpression von 15-Lipoxygenase-1 in menschlichen Prostatakrebszellen PC-3 erhöht die Tumorigenese.  |  Kelavkar, UP., et al. 2001. Carcinogenesis. 22: 1765-73. PMID: 11698337
  2. Erhöhte 15-HPETE-Produktion bei oxidativem Stress führt zur Apoptose von Endothelzellen.  |  Sordillo, LM., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 76: 19-34. PMID: 15967159
  3. Lipoxin-Biosynthese bei entzündlichen Darmerkrankungen.  |  Mangino, MJ., et al. 2006. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 79: 84-92. PMID: 16516812
  4. Eine Rolle für die 12/15-Lipoxygenase im Stoffwechsel des Amyloid-Beta-Vorläuferproteins.  |  Succol, F. and Praticò, D. 2007. J Neurochem. 103: 380-7. PMID: 17877641
  5. 15-Lipoxygenase-Metaboliten spielen eine wichtige Rolle bei der Entwicklung einer allergischen T-Helfer-Typ-1-Entzündung, die durch doppelsträngige RNA ausgelöst wird.  |  Jeon, SG., et al. 2009. Clin Exp Allergy. 39: 908-17. PMID: 19260872
  6. Arachidonsäure-Epoxygenase und 12(S)-Lipoxygenase: Nachweis ihrer gemeinsamen Beteiligung an der Verengung des Ductus arteriosus auf Sauerstoff.  |  Baragatti, B. and Coceani, F. 2011. Can J Physiol Pharmacol. 89: 329-34. PMID: 21619415
  7. Die Aktivierung von SAT1 bringt den Polyamin-Stoffwechsel mit p53-vermittelten ferroptotischen Reaktionen in Verbindung.  |  Ou, Y., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: E6806-E6812. PMID: 27698118
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  9. In-vitro-Effekte von selektiven COX- und LOX-Inhibitoren und deren Kombinationen mit antineoplastischen Medikamenten in der Maus-Melanom-Zelllinie B16F10.  |  Da-Costa-Rocha, I. and Prieto, JM. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34204367
  10. Die Aktivierung der SSAT1/ALOX15-Achse verschlimmert die zerebrale Ischämie/Reperfusion-Verletzung durch Auslösung neuronaler Ferroptose.  |  Zhao, J., et al. 2022. Neuroscience. 485: 78-90. PMID: 35090880
  11. PD146176 beeinflusst die Funktion menschlicher EA.hy926-Endothelzellen, indem es die Oxylipinproduktion von LOX, COX und CYP-Epoxygenase unterschiedlich moduliert.  |  Du, Y., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1867: 159156. PMID: 35367352
  12. Abschwächung der ernährungsbedingten Atherosklerose bei Kaninchen durch einen hochselektiven 15-Lipoxygenase-Hemmer ohne signifikante antioxidative Eigenschaften.  |  Sendobry, SM., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1199-206. PMID: 9105693
  13. Ein spezifischer 15-Lipoxygenase-Inhibitor begrenzt das Fortschreiten und die Anreicherung von Monozyten-Makrophagen bei der durch Hypercholesterinämie verursachten Atherosklerose beim Kaninchen.  |  Bocan, TM., et al. 1998. Atherosclerosis. 136: 203-16. PMID: 9543090

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PD-146176, 10 mg

sc-200678
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