Date published: 2025-9-6

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Odanacatib (CAS 603139-19-1)

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Alternative Namen:
Odanacatib is also known as MK-0822.
Anwendungen:
Odanacatib ist ein neutraler Cathepsin-K-Inhibitor mit antosteoporotischer und antiresorptiver Wirkung.
CAS Nummer:
603139-19-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
525.59
Summenformel:
C25H27F4N3O3S
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Odanacatib, ein mächtiger und spezifischer Inhibitor von Kathepsin K, hemmt die enzymatische Aktivität von Kathepsin K mit hoher Potenz (IC50s = 0,2 und 1 nM für menschliche und kaninchen Enzyme, respektive). Kathepsin K ist ein Protease, die für die osteoklastische Knochenresorption verantwortlich ist. Bemerkenswerterweise zeigt Odanacatib eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber Kathepsin K im Vergleich zu Kathepsinen B, L und S. Wenn formuliert, wirkt Odanacatib effektiv, um die Knochenresorption zu verringern, während nur geringfügige Reduzierungen der Knochenbildung verursacht werden. Folglich führt dies zu einer Erhöhung der Knochenmineraldichte.


Odanacatib (CAS 603139-19-1) Literaturhinweise

  1. Pharmakokinetik und Metabolismus des Cathepsin-K-Inhibitors Odanacatib bei Ratten, Hunden und Affen: Demethylierung einer Methylsulfonylgruppe als wichtigster Stoffwechselweg.  |  Kassahun, K., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1079-87. PMID: 21422190
  2. Osteoporose: heute und in Zukunft.  |  Rachner, TD., et al. 2011. Lancet. 377: 1276-87. PMID: 21450337
  3. Odanacatib reduziert den Knochenumsatz und erhöht die Knochenmasse in der Lendenwirbelsäule von skelettreifen ovarektomierten Rhesusäffchen.  |  Masarachia, PJ., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 509-23. PMID: 22113859
  4. Die Behandlung mit Odanacatib erhöht die Knochenmasse und die Kortikalisdicke der Hüfte, indem sie die endokortikale Knochenbildung erhält und die periostale Knochenbildung beim ovarektomierten erwachsenen Rhesusaffen stimuliert.  |  Cusick, T., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 524-37. PMID: 22113921
  5. Auswirkungen von Odanacatib auf die Verteilung der Knochenmineralisierungsdichte in der Brustwirbelsäule und den Oberschenkelknochen von ovarektomierten erwachsenen Rhesusaffen: eine Studie zur quantitativen Rückstreuelektronenbildgebung.  |  Fratzl-Zelman, N., et al. 2013. Calcif Tissue Int. 92: 261-9. PMID: 23179105
  6. Die Knochenresorptionshemmer Odanacatib und Alendronat wirken sich bei ovarektomierten Kaninchen unterschiedlich auf postosteoklastische Ereignisse aus.  |  Jensen, PR., et al. 2014. Calcif Tissue Int. 94: 212-22. PMID: 24085265
  7. Entwicklung und Validierung einer RP-HPLC-Methode für die Quantifizierung von Odanacatib in Ratten- und Humanplasma und ihre Anwendung in einer pharmakokinetischen Studie.  |  Police, A., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 1664-9. PMID: 25914381
  8. Odanacatib erhöht die mineralisierte Kallusbildung während der Frakturheilung in einem Kaninchen-Ulnar-Osteotomie-Modell.  |  Pennypacker, BL., et al. 2016. J Orthop Res. 34: 72-80. PMID: 26178170
  9. Odanacatib baut den trabekulären Knochen von skelettreifen weiblichen Kaninchen mit Osteopenie wieder auf, induziert aber eine Brüchigkeit des kortikalen Knochens: Eine vergleichende Studie des Prüfpräparats mit PTH, Östrogen und Alendronat.  |  Khan, MP., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 615-29. PMID: 26391310
  10. Auswirkungen einer Langzeitbehandlung mit Odanacatib auf die Knochenexpression bei ovariektomierten erwachsenen Rhesusaffen: Unterscheidung von Alendronat.  |  Muise, ES., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 839-51. PMID: 26587671
  11. Odanacatib, Auswirkungen einer 16-monatigen Behandlung und Absetzen der Therapie auf die Knochenmasse, den Knochenumsatz und die Knochenfestigkeit im ovarektomierten Kaninchenmodell der Osteopenie.  |  Duong, LT., et al. 2016. Bone. 93: 86-96. PMID: 27639811
  12. Die Auswirkungen von Odanacatib auf die Mineralisierung der Knochenmatrix bei Rhesusaffen sind denen von Alendronat ähnlich.  |  Misof, BM., et al. 2016. Bone Rep. 5: 62-69. PMID: 28326348
  13. Die Langzeitbehandlung mit Odanacatib erhält die normalen biomechanischen Eigenschaften der Trabekel bei erwachsenen ovarektomierten Affen, wie eine mikro-CT-basierte Finite-Elemente-Analyse zeigt.  |  Cabal, A., et al. 2017. Bone Rep. 6: 26-33. PMID: 28377978
  14. Unterschiedliche Wirkungen von Parathormon, Alendronat und Odanacatib auf die Knochenbildung und den Mineralisierungsprozess in intrakortikalem und endokortikalem Knochen von ovariektomierten Kaninchen.  |  Vrahnas, C., et al. 2018. Calcif Tissue Int. 103: 625-637. PMID: 30019315
  15. Untersuchung der Wirkung von Odanacatib auf die Hemmung des kieferorthopädischen Wiederauftretens bei Ratten und auf CatK und IGF-1 mRNA.  |  Ye, J., et al. 2019. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 23: 3151-3158. PMID: 31081065

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Odanacatib, 5 mg

sc-364675
5 mg
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Odanacatib, 25 mg

sc-364675A
25 mg
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Odanacatib, 250 mg

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