Date published: 2025-9-6

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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Alternative Namen:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Anwendungen:
MK-2 Inhibitor III ist eine zellpermeable Pyrrolopyridinylverbindung, die als potenter, selektiver und ATP-bindender MK-2/MAPKAP-K2-Inhibitor wirkt
CAS Nummer:
1186648-22-5
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
358.39
Summenformel:
C21H16N4O•H2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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MK-2 Inhibitor III ist eine zellpermeable Pyrrolopyridinylverbindung, die als potenter, selektiver und ATP-bindender MK-2/MAPKAP-K2-Inhibitor wirkt (IC50 = 8,5, 81 und 210 nM gegen MAPKAPK-2 (MK-2), PRAK(MK-5) bzw. 3pK(MK-3)), während sie gegen 8 andere untersuchte Kinasen deutlich weniger oder gar nicht wirkt. Die Hemmung von MK-2 ist ein strategischer Ansatz zur Kontrolle der Produktion von proinflammatorischen Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IL-8. Der MK-2-Inhibitor III gibt Aufschluss darüber, wie die Modulation des p38-MAPK-Signalwegs die Zellfunktion und das Überleben beeinflussen kann, insbesondere im Immunsystem und in Zellen, die Umweltstressoren ausgesetzt sind. unterdrückt nachweislich die LPS-induzierte TNF-alpha-Produktion in U937-Zellen (IC50 = 4,4 muM).


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) Literaturhinweise

  1. Arachidonsäure fördert die Phosphorylierung der 5-Lipoxygenase an Ser-271 durch die MAPK-aktivierte Proteinkinase 2 (MK2).  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. Aminocyanopyridin-Inhibitoren der durch Mitogen aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. Die Phosphorylierung von HSF1 durch die MAPK-aktivierte Proteinkinase 2 auf Serin 121 hemmt die Transkriptionsaktivität und fördert die HSP90-Bindung.  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. CDC25B-Phosphorylierung durch p38 und MK-2.  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. Pyrrolopyridin-Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. Neue Tetrahydro-beta-Carbolin-1-Carbonsäuren als Inhibitoren der durch Mitogen aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. Erste Cdc7-Kinaseinhibitoren: Pyrrolopyridinone als potente und oral wirksame Antitumormittel. 2. Entdeckung von Leitstrukturen.  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. Identifizierung und SAR von Squarat-Inhibitoren der durch Mitogen-aktivierte Proteinkinase aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. Neue 1-(2-Aminopyrazin-3-yl)methyl-2-thioharnstoffe als potente Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. Die Hemmung der Proteinkinase MK-2 schützt Podozyten vor Schädigungen durch das nephrotische Syndrom.  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. Eine rechnerische Studie über Thioharnstoff-Analoga als potente MK-2-Inhibitoren.  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. Entwurf, Synthese und biologische Bewertung von Aminopyrazin-Derivaten als Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. Ozonbezogene fluoreszierende Verbindungen in Leber und Lunge der Maus.  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

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MK-2 Inhibitor III, 5 mg

sc-221948
5 mg
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