Date published: 2025-10-25

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L-817,818 (CAS 217480-27-8)

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Anwendungen:
L-817,818 ist ein nicht-peptidischer Somatostatin-Subtyp-5-Rezeptor-Agonist
CAS Nummer:
217480-27-8
Molekulargewicht:
536.67
Summenformel:
C33H36N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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L-817,818 ist ein potenter und selektiver Nicht-Peptid-Somatostatin-Subtyp-5-Rezeptor-Agonist. Hemmt in vitro die Freisetzung von Wachstumshormon aus Hypophysenzellen der Ratte und die Insulinfreisetzung aus Pankreasinseln der Maus.


L-817,818 (CAS 217480-27-8) Literaturhinweise

  1. Nicht-Peptidyl-Somatostatin-Agonisten zeigen, dass sst2 und sst5 die stimulierte Wachstumshormonsekretion von Ratten-Hypophysenvorderzellen hemmen.  |  Parmar, RM., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 263: 276-80. PMID: 10491284
  2. Somatostatin hemmt die Insulin- und Glucagonsekretion über zwei Rezeptor-Subtypen: eine In-vitro-Studie an Pankreasinseln von Somatostatin-Rezeptor-2-Knockout-Mäusen.  |  Strowski, MZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 111-7. PMID: 10614629
  3. Identifizierung und Charakterisierung von selektiven Somatostatinrezeptor-Agonisten des Subtyps.  |  Rohrer, SP. and Schaeffer, JM. 2000. J Physiol Paris. 94: 211-5. PMID: 11087999
  4. SSTR2 vermittelt den Somatostatin-induzierten Anstieg der intrazellulären Ca(2+)-Konzentration und die Insulinsekretion in Gegenwart von Arginin-Vasopressin in klonalen Betazellen HIT-T15.  |  Cheng, H., et al. 2002. Life Sci. 71: 927-36. PMID: 12084389
  5. Pharmakologische Charakterisierung nativer Somatostatinrezeptoren in AtT-20-Maus-Tumorkortikotrophen.  |  Cervia, D., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 109-21. PMID: 12746229
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  10. Somatostatin reguliert die NHE8-Proteinexpression über den ERK1/2-MAPK-Signalweg in Mäusen mit DSS-induzierter Kolitis.  |  Li, X., et al. 2016. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 311: G954-G963. PMID: 27686614
  11. Die Hochregulierung von NHE8 durch Somatostatin bessert die Durchfallerscheinungen in einem infektiösen Colitis-Mausmodell.  |  Lei, X., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 269-275. PMID: 29719449
  12. Die Aktivierung von Somatostatin-Rezeptor 5 unterdrückt T-Typ Ca2+-Kanäle durch den NO/cGMP/PKG-Signalweg in retinalen Ganglienzellen der Ratte.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  13. Somatostatin-Rezeptor-5-vermittelte Modulation von K+-Auswärtsströmen in retinalen Ganglienzellen der Ratte.  |  Wu, N., et al. 2020. Neuroreport. 31: 131-138. PMID: 31895741
  14. Neuroprotektive Wirkung des Somatostatin-Rezeptor-5-Agonisten L-817,818 auf retinale Ganglienzellen bei experimentellem Glaukom.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Exp Eye Res. 204: 108449. PMID: 33465395
  15. Schnelle Identifizierung von subtypselektiven Agonisten des Somatostatinrezeptors durch kombinatorische Chemie.  |  Rohrer, SP., et al. 1998. Science. 282: 737-40. PMID: 9784130

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L-817,818, 10 mg

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