Date published: 2025-9-11

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L-371,257 (CAS 162042-44-6)

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Alternative Namen:
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
Anwendungen:
L-371,257 ist ein starker Oxytocin-Rezeptor-Hemmer
CAS Nummer:
162042-44-6
Molekulargewicht:
507.59
Summenformel:
C28H33N3O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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L-371,257 ist ein potenter und selektiver Oxytocin-Rezeptor-Inhibitor. Es zeigt eine Selektivität von mehr als 800-fach gegenüber den humanen Arginin-Vasopressin-Rezeptoren V1a und V2. Zur Analyse wird eine analytische Methode verwendet, die auf Hochleistungsflüssigchromatographie (HPLC) mit Ultraviolett (UV)-Detektion bei einer Wellenlänge von 254 nm basiert.


L-371,257 (CAS 162042-44-6) Literaturhinweise

  1. Nicht-peptidische Oxytocin-Antagonisten: Analoga von L-371,257 mit verbesserter Wirksamkeit.  |  Williams, PD., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 1311-6. PMID: 10340620
  2. Spontane Kontraktionen des Myometriums von Menschen, nicht-menschlichen Primaten und Nagetieren reagieren in vitro empfindlich auf einen selektiven Oxytocin-Rezeptor-Antagonismus.  |  Wilson, RJ., et al. 2001. BJOG. 108: 960-6. PMID: 11563467
  3. Ein Gly/Ala-Switch trägt zur hohen Bindungsaffinität von Nicht-Peptid-Oxytocin-Rezeptor-Antagonisten auf Benzoxazinon-Basis bei.  |  Hawtin, SR., et al. 2005. FEBS Lett. 579: 349-56. PMID: 15642343
  4. Unterschiedliche Beiträge von Vasopressin-V1A- und Oxytocin-Rezeptoren in der Amygdala zu schmerzbezogenen Verhaltensweisen bei Ratten.  |  Cragg, B., et al. 2016. Mol Pain. 12: PMID: 27837170
  5. Die Herunterregulierung des Oxytocin-Rezeptors verringert die Länge der durch Retinsäure stimulierten Projektionen in U-87MG-Zellen.  |  Lestanova, Z., et al. 2017. Neurochem Res. 42: 1006-1014. PMID: 27995495
  6. Das durch Oxytocin stimulierte Neuritenwachstum wird durch die Hemmung der spannungsgesteuerten Calciumkanäle moduliert.  |  Zatkova, M., et al. 2018. Cell Mol Neurobiol. 38: 371-378. PMID: 28493233
  7. Die durch Oxytocin stimulierte Projektionslänge wird durch die Hemmung der Kalzium-Signalübertragung in U-87MG-Zellen moduliert.  |  Zatkova, M., et al. 2018. J Neural Transm (Vienna). 125: 1847-1856. PMID: 30269165
  8. Bedeutung der Anzahl und des physiologischen Zustands der Artgenossen für die Verhinderung des stressbedingten Rückgangs der neu proliferierten Zellen und Neuroblasten.  |  Sun, LH., et al. 2019. Psychopharmacology (Berl). 236: 3329-3339. PMID: 31201477
  9. Oxytocin induziert die intrazelluläre Ca2+-Freisetzung in Herzfibroblasten von neugeborenen Ratten.  |  Ali, II., et al. 2019. Cell Calcium. 84: 102099. PMID: 31614270
  10. Zellproliferation und antioxidative Wirkung von Oxytocin und Oxytocin-Rezeptoren: Rolle der extrazellulären signalregulierenden Kinase in astrozytenähnlichen Zellen.  |  Alanazi, MM., et al. 2020. Endocr Regul. 54: 172-182. PMID: 32857718
  11. 1-(1-[4-[(N-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-on (L-371,257): ein neuer, oral bioverfügbarer, nicht-peptidischer Oxytocin-Antagonist.  |  Williams, PD., et al. 1995. J Med Chem. 38: 4634-6. PMID: 7473590
  12. Fortschritte bei der Entwicklung von Oxytocin-Antagonisten für die Behandlung von Frühgeburten.  |  Pettibone, DJ., et al. 1995. Adv Exp Med Biol. 395: 601-12. PMID: 8714024
  13. Nicht-peptidische Oxytocin-Antagonisten: potente, oral bioverfügbare Analoga von L-371,257, die einen 1-R-(Pyridyl)ethylether-Terminus enthalten.  |  Kuo, MS., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 3081-6. PMID: 9873680

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L-371,257, 10 mg

sc-204038
10 mg
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