Date published: 2025-9-7

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KU-0058948 (CAS 763111-49-5)

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Alternative Namen:
PARP1 inhibitor
Anwendungen:
KU-0058948 ist ein PARP (Poly (ADP-Ribose)-Polymerase)-Inhibitor.
CAS Nummer:
763111-49-5
Molekulargewicht:
380.42
Summenformel:
C21H21FN4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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KU-0058948 ist ein PARP (Poly (ADP-Ribose)-Polymerase)-Inhibitor. Studien zeigen, dass KU-0058948 ein starker Agonist ist, der transfizierte MAPK15 (extrazelluläre signalregulierte Kinase 8, ERK8) in Zellen aktiviert. KU-0058948 induziert in vitro einen Zellzyklusstillstand und Apoptose bei primären myeloischen Leukämiezellen und myeloischen Leukämiezelllinien.


KU-0058948 (CAS 763111-49-5) Literaturhinweise

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  2. Der Histon-Subcode: Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-1 (Parp-1) und Parp-2 steuern die Zelldifferenzierung, indem sie den Transkriptions-Intermediärfaktor TIF1beta und das Heterochromatin-Protein HP1alpha regulieren.  |  Quénet, D., et al. 2008. FASEB J. 22: 3853-65. PMID: 18676401
  3. Chromosomeninstabilitätssyndrome sind empfindlich gegenüber Poly-ADP-Ribose-Polymerase-Inhibitoren.  |  Gaymes, TJ., et al. 2008. Haematologica. 93: 1886-9. PMID: 18838476
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  6. Parp2 ist für die Differenzierung post-meiotischer Keimzellen erforderlich: Identifizierung eines Spermatiden-spezifischen Komplexes mit Parp1, Parp2, TP2 und HSPA2.  |  Quénet, D., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2824-34. PMID: 19607827
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  12. Diadenosin-5',5'''-P(1),P(4)-Tetraphosphat (Ap4A) wird als Reaktion auf DNA-Schäden synthetisiert und hemmt die Einleitung der DNA-Replikation.  |  Marriott, AS., et al. 2015. DNA Repair (Amst). 33: 90-100. PMID: 26204256
  13. Die Unterbrechung von NUDT2 erhöht Diadenosin-Tetraphosphat (Ap4A) und regelt die Immunantwort und krebsfördernde Gene herunter.  |  Marriott, AS., et al. 2016. PLoS One. 11: e0154674. PMID: 27144453
  14. PARP3, ein neues therapeutisches Ziel zur Veränderung der Rictor/mTORC2-Signalübertragung und der Tumorprogression bei BRCA1-assoziierten Krebserkrankungen.  |  Beck, C., et al. 2019. Cell Death Differ. 26: 1615-1630. PMID: 30442946
  15. Inhibitoren der Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) induzieren die Apoptose von myeloischen Leukämiezellen: Potenzial für die Therapie von myeloischer Leukämie und myelodysplastischen Syndromen.  |  Gaymes, TJ., et al. 2021. Haematologica. 106: 2294. PMID: 34333961

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KU-0058948, 10 mg

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10 mg
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