Date published: 2025-9-7

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IL-1R Antagonist (CAS 566914-00-9)

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Alternative Namen:
BB-loop Mimic; Hydrocinnamoyl-L-valyl Pyrrolidine
Anwendungen:
IL-1R Antagonist ist ein spezifischer Inhibitor der durch die TIR-Domäne vermittelten MyD88/IL1-RI-Interaktion
CAS Nummer:
566914-00-9
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
302.41
Summenformel:
C18H26N2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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IL-1R Antagonist ist ein zelldurchlässiges, endgeschütztes L-Valyl-Derivat, das auf der MyD88-Bindungssequenz des TIR-Domänen-BB-Loops von IL-1RI modelliert ist. Es hemmt spezifisch die TIR-Domänen-vermittelte MyD88/IL1-RI-Interaktion, ohne die TLR4/MyD88-Interaktion zu beeinträchtigen. Es hat gezeigt, dass es in murinen Lymphozyten und EL4-Thymomazellen in vitro die MAP-Kinase-Signalkaskaden aktiviert. Interleukin-1-Rezeptor-Antagonist (IL-1Ra) ist ein natürlich vorkommendes Protein, das Entzündungs- und Immunreaktionen im Körper reguliert. Es gehört zur Familie der Interleukin-1-Zytokine, die Immun- und Entzündungsmediatoren sind. IL-1Ra wird von verschiedenen Zellen, einschließlich Makrophagen, Monozyten und Lymphozyten, produziert und spielt eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle entzündlicher und immunologischer Prozesse.


IL-1R Antagonist (CAS 566914-00-9) Literaturhinweise

  1. Ein niedermolekulares Imitat der Toll/IL-1-Rezeptor/Widerstandsdomäne hemmt IL-1-Rezeptor-vermittelte Reaktionen.  |  Bartfai, T., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 7971-6. PMID: 12799462
  2. MyD88-abhängige und -unabhängige Signalübertragung durch IL-1 in Neuronen, untersucht durch bifunktionale Toll/IL-1-Rezeptor-Domäne/BB-Loop-Mimetika.  |  Davis, CN., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2953-8. PMID: 16477040
  3. IL-1beta induziert eine MyD88-abhängige und Ceramid-vermittelte Aktivierung von Src in anterioren hypothalamischen Neuronen.  |  Davis, CN., et al. 2006. J Neurochem. 98: 1379-89. PMID: 16771830
  4. Entwurf, Synthese und In-vitro-Aktivität von peptidomimetischen Inhibitoren des myeloischen Differenzierungsfaktors 88.  |  Fantò, N., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1189-202. PMID: 18275134
  5. Das TIR/BB-Schleifenmimetikum AS-1 schützt das Myokard vor Ischämie-/Reperfusionsschäden.  |  Cao, Z., et al. 2009. Cardiovasc Res. 84: 442-51. PMID: 19586942
  6. Das TIR/BB-Schleifenmimetikum AS-1 verhindert Herzhypertrophie durch Hemmung der IL-1R-vermittelten MyD88-abhängigen Signalübertragung.  |  Zhu, Y., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 787-99. PMID: 21533832
  7. Ein kleines Molekül, das die BB-Schleife in der Toll-Interleukin-1 (IL-1)-Rezeptordomäne von MyD88 nachahmt, schwächt die durch Staphylokokken-Enterotoxin B ausgelöste Produktion von proinflammatorischen Zytokinen und die Toxizität bei Mäusen ab.  |  Kissner, TL., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 31385-96. PMID: 21693701
  8. [Wirkung von Hydrocinnamoyl-L-Valylpyrrolidin auf die Heilungsqualität einer tiefen, teilweise dicken Verbrühungswunde bei Mäusen].  |  Yang, ML., et al. 2016. Zhonghua Shao Shang Za Zhi. 32: 658-666. PMID: 27894387
  9. Ein neuartiger Reporter für die quantitative Echtzeit-Bildgebung der AKT-gesteuerten K63-Poly-Ubiquitinierung in lebenden Zellen.  |  Nyati, S., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11083-11099. PMID: 29541398
  10. Das TIR/BB-Schleifenmimetikum AS-1 verhindert die Ang II-induzierte hypertensive Herzhypertrophie durch NF-κB-abhängige Herunterregulierung der miRNA-143.  |  Song, J., et al. 2019. Sci Rep. 9: 6354. PMID: 31015570
  11. Herunterregulierung des Entzündungsnetzwerks in seneszenten Fibroblasten und alterndem Gewebe des langlebigen und krebsresistenten unterirdischen Wildnagers Spalax.  |  Odeh, A., et al. 2020. Aging Cell. 19: e13045. PMID: 31605433
  12. Die Rolle von MyD88 bei der IL-1β- und Ethanol-Modulation der GABAergen Übertragung in der zentralen Amygdala.  |  Bajo, M., et al. 2019. Brain Sci. 9: PMID: 31817854
  13. Toxoplasma gondii Rhoptry Protein 7 (ROP7) interagiert mit NLRP3 und fördert die Hyperaktivierung des Inflammasoms in THP-1-abgeleiteten Makrophagen.  |  Zhu, L., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35626667

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IL-1R Antagonist, 10 mg

sc-221747
10 mg
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