Date published: 2025-9-6

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GW2974 (CAS 202272-68-2)

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Alternative Namen:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Anwendungen:
GW2974 ist ein selektiver dualer EGFR- und Neu (ErbB-2)-Inhibitor
CAS Nummer:
202272-68-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
395.47
Summenformel:
C23H21N7
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GW2974 ist ein dualer selektiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinasen EGFR und Neu (ErbB-2). Es ist bekannt, dass Tyrosinkinasen Transmembranproteine sind, die für das Zellwachstum und das Überleben wichtig sind. Studien deuten darauf hin, dass GW2974 das Wachstum der Krebslinie PC-3 (sc-2220) hemmt, und zwar durch seine Fähigkeit, Tyrosinkinasen zu hemmen. Darüber hinaus stimuliert GW2974 die Menge von NSE und Chr-A (Chromogranin A) in den Zellen. Studien mit BK5.erbB2-Mäusen zeigen, dass GW2974 die durch 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat induzierte epidermale Hyperproliferation hemmt, was zu einer geringeren Expression von EGFR und Neu führte. Darüber hinaus deuten diese Studien darauf hin, dass die hemmende Wirkung von GW2974 auf das Zellwachstum während der Tumorförderung und bei einer Überexpression von Neu stärker ist.


GW2974 (CAS 202272-68-2) Literaturhinweise

  1. Auswirkungen des ErbB1/ErbB2-Kinase-Inhibitors GW2974 auf das Wachstum der androgenunabhängigen Prostatakrebs-Zelllinie PC-3 und den Gehalt an NSE, Chromogranin A und Osteopontin.  |  Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
  2. Die doppelte Hemmung sowohl des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors als auch von erbB2 hemmt wirksam die Förderung von Hauttumoren während der zweistufigen Karzinogenese.  |  Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
  3. GW583340 und GW2974, menschliche EGFR- und HER-2-Inhibitoren, heben die ABCG2- und ABCB1-vermittelte Arzneimittelresistenz auf.  |  Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
  4. Die Aktivierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors fördert die Lymphangiogenese in der Haut.  |  Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
  5. Der EGF-Rezeptor-abhängige Mechanismus könnte über die Aktivierung der Rho-Familie und des MAPK-Signalwegs an der durch das Tamm-Horsfall-Glykoprotein verstärkten PMN-Phagozytose beteiligt sein.  |  Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
  6. Proteingebundene Urämietoxine induzieren den Gewebeumbau, indem sie auf den EGF-Rezeptor abzielen.  |  Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
  7. Die Überexpression von microRNA-133b steht in Zusammenhang mit dem längeren Überleben von Patienten mit hepatozellulärem Karzinom nach kurativer Hepatektomie: Beteiligung des EGFR/PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs.  |  Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
  8. Die Ausschaltung von SLC34A2 hemmt die Zellproliferation und Metastasierung und erhöht die Chemosensitivität bei Gliomen.  |  Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
  9. Der Rezeptor des epidermalen Wachstumsfaktors steuert die Glykogenphosphorylase in T-Zellen über kleine GTPasen der RAS-Familie.  |  Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
  10. Ein Arzneimittel-Screening mit spleißempfindlichen fluoreszierenden Reportern identifiziert neue Modulatoren des VEGF-A-Spleißens mit anti-angiogenen Eigenschaften.  |  Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
  11. 5-(Indol-2-yl)pyrazolo[3,4-b]pyridine als eine neue Familie von TASK-3-Kanalblockern: Eine pharmakophor-basierte regioselektive Synthese.  |  Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
  12. GW-2974 und SCH-442416, Modulatoren von Tyrosinkinase- und Adenosinrezeptoren, können auch menschliche telomere G-Quadruplex-DNA stabilisieren.  |  Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
  13. EGFR/PI3K/AKT/mTOR-Signaltransduktion beim hepatozellulären Karzinom.  |  Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344

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GW2974, 25 mg

sc-252869
25 mg
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