Molekülstruktur von GW 848687X, CAS-Nummer: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
CAS Nummer:
612831-24-0
Molekulargewicht:
441.9
Summenformel:
C24H18ClF2NO3
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
GW 848687X, ein potenter und selektiver EP1-Rezeptor-Antagonist (IC50 = 2,5 nM), weist eine über 400-fache Selektivität für EP1 im Vergleich zu anderen EP-Rezeptor-Subtypen, dem PGD2-Rezeptor, DP1, und dem Prostacyclin-Rezeptor, IP, auf. Darüber hinaus weist es eine 30-fache Selektivität gegenüber dem Thromboxan-A2-Rezeptor TP auf und wirkt bei höheren Konzentrationen als funktioneller Antagonist. Seine Wechselwirkungen mit den FP- und CRTH2/DP2-Rezeptoren sind noch nicht charakterisiert. EP1 ist ein Prostanoidrezeptor - ein Subtyp von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren -, der bei Interaktion mit PGE2 zelluläre Signalvorgänge auslöst.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) Literaturhinweise
- Die Entdeckung von 6-[2-(5-Chlor-2-{[(2,4-difluorphenyl)methyl]oxy}phenyl)-1-cyclopenten-1-yl]-2-pyridincarbonsäure, GW848687X, einem potenten und selektiven Prostaglandin-EP1-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von entzündlichen Schmerzen. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- Entdeckung von GSK345931A: Ein EP(1)-Rezeptor-Antagonist mit Wirksamkeit in präklinischen Modellen für entzündliche Schmerzen. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- Entdeckung von Natrium-6-[(5-Chlor-2-{[(4-Chlor-2-fluorphenyl)methyl]oxy}phenyl)methyl]-2-pyridincarboxylat (GSK269984A), einem EP(1)-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Entzündungsschmerzen. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- Eine Bewertung der chemischen Photoreaktivität und der Beziehung zur Photogenotoxizität. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- Eine Bewertung der chemischen Photoreaktivität und der Beziehung zur Phototoxizität. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- EP4-Rezeptor als neues Ziel für bronchienerweiternde Therapien. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- Entdeckung einer neuen Reihe von nicht-sauren Benzofuran-EP1-Rezeptorantagonisten. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- Wechselseitige Regulierung der NADPH-Oxidasen und des Cyclooxygenase-2-Stoffwechsels. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- EP4-Rezeptoren vermitteln die durch Prostaglandin E2, Tumornekrosefaktor alpha und Interleukin 1beta induzierte Ionensekretion in der Dickdarmschleimhaut von Mensch und Maus. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- Selektivitätsprofil des neuartigen EP2-Rezeptorantagonisten PF-04418948 in funktionellen Bioassay-Systemen: atypische Affinität am EP2-Rezeptor des Meerschweinchens. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- Prostanoidrezeptoren, die die Kontraktion der glatten Blasenmuskulatur von Ratten, Makaken und Menschen in vitro vermitteln. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- Curcumin verbessert die reduzierende Wirkung von PGE2 auf die durch fibrilläres β-Amyloid-Peptid (1-42) induzierte mikrogliale Phagozytose durch die Hemmung der EP2-PKA-Signalübertragung in N9-Mikrogliazellen. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- Die Hemmung der STAT3- und MAPK-abhängigen PGE2-Synthese verbessert die Phagozytose von fibrillärem β-Amyloidpeptid (1-42) über den EP2-Rezeptor in EMF-stimulierten N9-Mikrogliazellen. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- Tuberin reguliert über Rheb die Prostaglandinrezeptor-vermittelte Lebensfähigkeit in mTORC1-hyperaktiven Zellen. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
Inhibitor von:
EP1.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |