Date published: 2025-9-11

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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Anwendungen:
GR 231118 ist ein starker NPY1-R-Antagonist und NPY4-R-Agonist
CAS Nummer:
158859-98-4
Molekulargewicht:
2352.77
Summenformel:
C110H170N34O24
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GR 231118 ist eine synthetische Verbindung, die für ihre Rolle als selektiver Antagonist und partieller Agonist für die Neurokinin-1- (NK1) bzw. Neurokinin-2- (NK2) Rezeptoren bekannt ist. Diese Rezeptoren gehören zur Familie der Tachykininrezeptoren, die in erster Linie Neuropeptide wie Substanz P und Neurokinin A binden, die an der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen wie Entzündung, Schmerzwahrnehmung und Gefäßreaktionen beteiligt sind. GR 231118 war besonders wichtig für die Forschung, die sich mit den neurochemischen Wegen von Schmerz und Entzündung befasst. Durch die Blockierung des NK1-Rezeptors hemmt GR 231118 die Bindung von Substanz P, einem Neuropeptid, das mit der Schmerzweiterleitung und entzündlichen Prozessen in Verbindung gebracht wird, und bietet so Einblicke in potenzielle Mechanismen für neue schmerzlindernde und entzündungshemmende Arzneimittel. Seine partielle agonistische Wirkung auf NK2-Rezeptoren, die in erster Linie mit Neurokinin A interagieren, ermöglicht es den Forschern, das Gleichgewicht zwischen Rezeptorhemmung und -aktivierung zu untersuchen, was ein differenziertes Verständnis der Rezeptordynamik in biologischen Systemen ermöglicht. Diese Doppelfunktionalität macht GR 231118 zu einem wertvollen Instrument in der neuropharmakologischen Forschung, das zur Aufklärung komplexer Signalwege beiträgt, die zu neuartigen therapeutischen Strategien für die Behandlung von Schmerzen und Entzündungskrankheiten führen können, und zwar ausschließlich im Rahmen der Forschung, ohne klinische oder pharmazeutische Anwendungen zu implizieren.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) Literaturhinweise

  1. Regulierung der Nahrungsaufnahme durch Neuropeptid Y bei Goldfischen.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-Amino-5-nitro-6-phenoxychinoline: potenzielle nicht-peptidische Neuropeptid-Y-Rezeptor-Liganden.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. Die Aktivierung von Neuropeptid-Y-Y1-Rezeptoren hemmt die Glutamatfreisetzung durch Verringerung des spannungsabhängigen Ca2+-Eintrags in den Nervenendigungen der Ratten-Hirnrinde: Unterdrückung dieser hemmenden Wirkung durch den von der Proteinkinase C abhängigen Vermittlungsweg.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. Identifizierung von Metastin (KiSS-1)-Mimetika anhand von aus Peptidstruktur-Aktivitäts-Beziehungen abgeleiteten Pharmakophoren und gezieltem Screening von Datenbanken mit kleinen Molekülen.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. Hormone der NPY-Familie: klinische Relevanz und potenzielle Verwendung bei Magen-Darm-Erkrankungen.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. Die Rolle der ventromedialen hypothalamischen Orexin-1-Rezeptoren bei der Regulierung der Magensäuresekretion bei bewussten Ratten.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. Die Magensäuresekretion, die durch die Mikroinjektion von Orexin A in den paraventrikulären Nukleus ausgelöst wird, wird durch die Aktivierung des neuropeptidischen Yergen-Systems vermittelt.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. Die Aktivität von Neuropeptid Y im Nucleus accumbens moduliert das Fressverhalten und die neuronale Aktivität.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. Die Orexin-A-Signalisierung im paraventrikulären Nukleus fördert die Magensäuresekretion und die Magenmotilität durch die Aktivierung von Neuropeptid-Y-Y1-Rezeptoren und wird durch den lateralen Hypothalamusbereich moduliert.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. GR231118 (1229U91) und andere Analoga des C-Terminus von Neuropeptid Y sind wirksame Neuropeptid-Y-Y1-Rezeptor-Antagonisten und Neuropeptid-Y-Y4-Rezeptor-Agonisten.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

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GR 231118, 500 µg

sc-361194
500 µg
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