Zu den chemischen Aktivatoren von NPY4-R gehören eine Vielzahl von Verbindungen, die mit diesem Rezeptor interagieren, um eine Kaskade biologischer Reaktionen auszulösen. Pankreas-Polypeptid, ein natürlicher Agonist von NPY4-R, bindet direkt an den Rezeptor und ermöglicht so die Steuerung der Darmmotilität und die Sekretion von Pankreasenzymen. In ähnlicher Weise wirkt das synthetische Peptid BVD-10 als niedermolekularer Agonist, der direkt mit NPY4-R interagiert und so Einfluss auf physiologische Funktionen wie die Regulierung der Nahrungsaufnahme ausübt. Analoge Peptide wie [Leu31, Pro34]NPY zielen ebenfalls auf NPY4-R ab und sind dafür bekannt, dass sie es aktivieren und anschließend die Energiehomöostase beeinflussen.
Weiter geht es mit den chemischen Aktivatoren: Ac-RYYRWK-NH2, ein Hexapeptid-Analogon des Neuropeptids FF, aktiviert NPY4-R und löst Signaltransduktionswege aus, die mit Appetitkontrolle und Energiehaushalt in Verbindung stehen. BIBO3304 und GR231118, die als Antagonisten an anderen Neuropeptidrezeptoren fungieren, sollen Berichten zufolge NPY4-R aktivieren, was auf ein einzigartiges und selektives Aktivierungsmuster hindeutet, das auf diesen Rezeptor abzielt. Darüber hinaus kann JNJ-31020028, in erster Linie ein Antagonist an NPY2-R, eine agonistische Wirkung auf NPY4-R hervorrufen, was zur Rezeptoraktivierung führt. Schließlich wurde berichtet, dass LY-255582, ein Antagonist an NPY1-R, NPY4-R funktionell aktiviert, was die komplexe Interaktionsdynamik hervorhebt, die zwischen verschiedenen Liganden und dem Rezeptor auftreten kann und zu dessen Aktivierung und anschließenden biologischen Reaktionen führt.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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GR 231118 | 158859-98-4 | sc-361194 | 500 µg | $345.00 | 1 | |
GR 231118 ist ein selektiver Antagonist für den NPY4-Rezeptor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten innerhalb der Bindungstasche des Rezeptors einzugehen. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften führen zu einer Konformationsverschiebung des Rezeptors, wodurch typische Signalwege effektiv unterbrochen werden. Das kinetische Profil dieser Verbindung zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was ihr Potenzial für eine lang anhaltende Rezeptormodulation unterstreicht. |