Date published: 2025-9-6

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FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)

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Alternative Namen:
1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra hydrochloride
Anwendungen:
FAK Inhibitor 14 ist ein wirksamer FAK-Inhibitor, der bei mehreren Tumorzelllinien eine antiproliferative Wirkung zeigt
CAS Nummer:
4506-66-5
Reinheit:
≥90%
Molekulargewicht:
284.01
Summenformel:
C6H10N44HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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FAK Inhibitor 14 ist ein selektiver FAK (Focal Adhesion Kinase)-Inhibitor, der keine signifikante Aktivität für eine Reihe anderer Kinasen wie PDGFR, EGFR und IGF-RI aufweist. FAK Inhibitor 14 hat gezeigt, dass er die Autophosphorylierung von FAK an der putativen Aktivierungsstelle, Tyrosin 397 (IC50 von 1µM), verhindert. FAK Inhibitor 14 hat gezeigt, dass er Zellabtrennung und Zelladhäsion in vitro fördert und antiproliferative Aktivität in einer Vielzahl von menschlichen Tumorzelllinien in vivo wie Brustkrebszelllinien BT474 und MCF-7, Pankreaskrebszelllinien Panc-1 und Miapaca-2 und Neuroblastomzelllinien MYCN+/MYCN- (mit einer größeren Wirkung auf die negative isogene Form) aufweist. FAK Inhibitor 14 wurde auch verwendet, um die Konformation und die Selbstreplikationsmethodik von bis gekappten Porphyrinen zu untersuchen.


FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) Literaturhinweise

  1. NQ-Y15 hemmt die Kalziummobilisierung durch Erhöhung des zyklischen AMP in Rattenplättchen.  |  Chang, TS., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 480-3. PMID: 11379764
  2. Die Synthese und Studien zur Selbstreplikation von Bis(capped porphyrins).  |  Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
  3. Unterschiedliche Funktionen von Cdk5(Y15)-Phosphorylierung und Cdk5-Aktivität bei der Bildung und Organisation von Stressfasern.  |  Qiao, F., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 3542-50. PMID: 18838073
  4. Ein niedermolekularer Inhibitor, 1,2,4,5-Benzentetraamin-Tetrahydrochlorid, der auf die y397-Stelle der fokalen Adhäsionskinase abzielt, verringert das Tumorwachstum.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
  5. Ein neuer niedermolekularer FAK-Inhibitor verringert das Wachstum von menschlichem Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
  6. Die Hemmung der fokalen Adhäsionskinase verringert das Tumorwachstum im menschlichen Neuroblastom.  |  Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
  7. Die pharmakologische Blockade der FAK-Autophosphorylierung verringert das Wachstum von menschlichen Glioblastom-Tumoren und wirkt synergistisch mit Temozolomid.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
  8. Die Microarray-Analyse des Genprofils von Glioblastom-Krebszellen zeigt, welche Gene durch den FAK-Inhibitor Y15 und die Kombination von Y15 und Temozolomid beeinflusst werden.  |  Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
  9. Die Hemmung der Autophosphorylierung der Fokalen Adhäsionskinase verringert das Wachstum von Dickdarmkrebszellen und erhöht die Wirksamkeit der Chemotherapie.  |  Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
  10. Die Hemmung von FAK durch den niedermolekularen Inhibitor Y15 verringert die Lebensfähigkeit, die Klonogenität und die Zellanhaftung bei Schilddrüsenkrebs-Zelllinien und wirkt synergistisch mit zielgerichteten Therapeutika.  |  O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
  11. Die Herunterregulierung von ALDH1A3, CD44 oder MDR1 sensibilisiert resistente Krebszellen für den FAK-Autophosphorylierungsinhibitor Y15.  |  Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
  12. Zwei unterschiedliche Cdc2-Pools regulieren die Zellzyklusprogression und die DNA-Schadensreaktion in der Spalthefe S.pombe.  |  Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
  13. Wirksamkeit der Hemmung der fokalen Adhäsionskinase bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs mit onkogen aktivierten MAPK-Signalwegen.  |  Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
  14. Hemmung der Thromboxan-A2-Synthase und Blockierung des Thromboxan-A2-Rezeptors durch 2-[(4-Cyanophenyl)amino]-3-chlor-1,4-naphthalindion (NQ-Y15) in Rattenplättchen.  |  Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330

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FAK Inhibitor 14, 10 mg

sc-203950
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