Date published: 2025-9-11

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4)

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Alternative Namen:
3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide
Anwendungen:
eIF-2α Inhibitor II, Sal003 ist ein starkes zelldurchlässiges Analogon des eIF2α-Phosphatase-Inhibitors Salubrinal
CAS Nummer:
1164470-53-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
463.21
Summenformel:
C18H15Cl4N3OS
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der eIF-2alpha-Inhibitor II, Sal003A, ist ein potentes, zelldurchlässiges Analogon des eIF2alpha-Phosphatase-Inhibitors Salubrinal (sc-202332) mit erhöhter Wasserlöslichkeit. Dieser Wirkstoff wurde gezeigt, die Dephosphorylierung von eIF-2alpha zu verhindern, was gezeigt wurde, um die späte Phase der Langzeitpotenzierung (LTP) und des Gedächtnisses (LTM) zu regulieren. Dieser erhöhte phosphorylierte Zustand von eIF-2alpha wurde gezeigt, um L-LTP zu verhindern und das Gedächtnis bei Mäusen zu unterdrücken.


eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4) Literaturhinweise

  1. Die Initiierung der Proteinsynthese durch das Hepatitis-C-Virus ist unempfindlich gegenüber einer reduzierten Verfügbarkeit des ternären Komplexes eIF2.GTP.Met-tRNA(i)(Met).  |  Robert, F., et al. 2006. Mol Biol Cell. 17: 4632-44. PMID: 16928960
  2. Die Phosphorylierung von eIF2alpha reguliert bidirektional den Übergang von kurz- zu langfristiger synaptischer Plastizität und Gedächtnis.  |  Costa-Mattioli, M., et al. 2007. Cell. 129: 195-206. PMID: 17418795
  3. Eine neue Funktion der eIF2alpha-Kinasen als Auslöser des Phosphoinositid-3-Kinase-Signalweges.  |  Kazemi, S., et al. 2007. Mol Biol Cell. 18: 3635-44. PMID: 17596516
  4. Die eIF2alpha-Kinasen PERK und PKR aktivieren die Glykogensynthase-Kinase 3, um den proteasomalen Abbau von p53 zu fördern.  |  Baltzis, D., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 31675-87. PMID: 17785458
  5. PKR und PKR-ähnliche Kinase des endoplasmatischen Retikulums induzieren den Proteasom-abhängigen Abbau von Cyclin D1 über einen Mechanismus, der die Phosphorylierung des eukaryotischen Initiationsfaktors 2alpha erfordert.  |  Raven, JF., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 3097-3108. PMID: 18063576
  6. Die Konsolidierung des Objekterkennungsgedächtnisses erfordert eine HRI-Kinase-abhängige Phosphorylierung von eIF2α im Hippocampus.  |  ILL-Raga, G., et al. 2013. Hippocampus. 23: 431-6. PMID: 23418065
  7. Die Unterdrückung der eIF2α-Kinasen mildert die mit der Alzheimer-Krankheit verbundenen Plastizitäts- und Gedächtnisdefizite.  |  Ma, T., et al. 2013. Nat Neurosci. 16: 1299-305. PMID: 23933749
  8. Die Dephosphorylierung von eIF2α in der basolateralen Amygdala vermittelt die Rekonsolidierung des Drogengedächtnisses.  |  Jian, M., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10010-21. PMID: 25057203
  9. Neuroprotektion und Wiederherstellung der Blut-Hirn-Schranke durch Salubrinal nach einer kortikalen Stichverletzung.  |  Barreda-Manso, MA., et al. 2017. J Cell Physiol. 232: 1501-1510. PMID: 27753092
  10. Die Phosphorylierung von eIF2α unterdrückt die Cisplatin-induzierte p53-Aktivierung und Apoptose durch Abschwächung des oxidativen Stresses über die ATF4-vermittelte HO-1-Expression in menschlichen proximalen Nierentubuluszellen.  |  Ju, SM., et al. 2017. Int J Mol Med. 40: 1957-1964. PMID: 29039478
  11. Die Proteintranslation im Nucleus Accumbens wird während des Kokainentzugs dysreguliert und ist für die Ausprägung der Inkubation des Kokainverlangens erforderlich.  |  Werner, CT., et al. 2018. J Neurosci. 38: 2683-2697. PMID: 29431650
  12. PERK reguliert die Empfindlichkeit von Glioblastomen gegenüber ER-Stress und fördert gleichzeitig die Strahlenresistenz.  |  Dadey, DYA., et al. 2018. Mol Cancer Res. 16: 1447-1453. PMID: 29991528
  13. Eine integrierte Stressreaktion über PKR unterdrückt HER2+-Krebs und verbessert die Therapie mit Trastuzumab.  |  Darini, C., et al. 2019. Nat Commun. 10: 2139. PMID: 31086176
  14. Die Expansion von Satellitenzellen wird durch P-eIF2α-abhängige Tacc3-Translation vermittelt.  |  Fujita, R., et al. 2021. Development. 148: PMID: 33318147
  15. Sal003 lindert die Bandscheibendegeneration bei Ratten, indem es die Apoptose und den Abbau der extrazellulären Matrix durch die Unterdrückung des endoplasmatischen Retikulum-Stressweges hemmt.  |  Chen, Y., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1095307. PMID: 36744257

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003, 5 mg

sc-221582
5 mg
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