Direktverknüpfungen
Eine zellpermeable Biphenylsulfamidverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Eg5/KSP-ATPase-Aktivität wirkt (IC50 = 18 nM). Reaktivität sowohl gegenüber dem Wildtyp als auch der D130V-Mutante (Ki = 6,2 nM bzw. 7 nM) in zellfreien Assays. Aufgrund der höheren ATP-Bindungsaffinität des WT-Enzyms zeigt der Inhibitor eine wesentlich schwächere antiproliferative Aktivität gegen WT-exprimierende Zellen in Kulturen (IC50 = 5,4 und 403 nM, unter Verwendung von HCT116 D130V bzw. HCT116), und seine Antitumor-Wirksamkeit in vivo wurde nur bei xenografierten HCT116 D130V-Mäusen nachgewiesen, nicht aber bei Mäusen mit WT KSP-tragendem Colo205.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | $398.00 |