Date published: 2025-9-6

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Eg5 Inhibitor VI

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Molekulargewicht:
316.3
Summenformel:
C13H11F3N2O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Eine zellpermeable Biphenylsulfamidverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Eg5/KSP-ATPase-Aktivität wirkt (IC50 = 18 nM). Reaktivität sowohl gegenüber dem Wildtyp als auch der D130V-Mutante (Ki = 6,2 nM bzw. 7 nM) in zellfreien Assays. Aufgrund der höheren ATP-Bindungsaffinität des WT-Enzyms zeigt der Inhibitor eine wesentlich schwächere antiproliferative Aktivität gegen WT-exprimierende Zellen in Kulturen (IC50 = 5,4 und 403 nM, unter Verwendung von HCT116 D130V bzw. HCT116), und seine Antitumor-Wirksamkeit in vivo wurde nur bei xenografierten HCT116 D130V-Mäusen nachgewiesen, nicht aber bei Mäusen mit WT KSP-tragendem Colo205.


Eg5 Inhibitor VI Literaturhinweise

  1. Neue ATP-kompetitive Hemmstoffe für das Kinesin-Spindelprotein.  |  Parrish, CA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 4939-52. PMID: 17725339

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Eg5 Inhibitor VI, 5 mg

sc-281686
5 mg
$398.00