Date published: 2025-9-6

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E-64-d (CAS 88321-09-9)

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Alternative Namen:
E-64-d is also known as Aloxistatin.
Anwendungen:
E-64-d ist ein starker lysosomaler und zelldurchlässiger Inhibitor von Thiolproteasen und Cathepsin B, H und L.
CAS Nummer:
88321-09-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
342.43
Summenformel:
C17H30N2O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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E-64-d ist ein Derivat des membranpermeablen E-64c (sc-201278) und wirkt als potenter Hemmstoff von Thiolproteasen. Es kann eine intakte Zelle durchdringen und die Aktivität von Calpain blockieren, was zum Schutz von Proteinkinase C (PKC) vor Proteolyse führt. E-64-d ist auch ein Inhibitor von Cathepsin B, Cathepsin H und Cathepsin L. Forschung zeigt, dass E-64-d die beeinträchtigten natürlichen Killerzellen und die bakterizide Aktivität von Leukozyten steigern kann. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass es einen Zellzyklusarrest während der Prophase und Metaphase in Xenopus-Embryonalzellen induzieren kann. E-64-d hemmt lysosomale Proteasen und stört autolysosomale Verdauung, wenn es in Kombination mit Pepstatin A verwendet wird. E-64-d ist auch bekannt als EST, (2S,3S)-trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido-3-methylbutanethylester, Loxistatin, E-64d, Aloxistatin, E-64cethyl ester, EP 453, NSC 694281 und 3-[[[(1S)-3-Methyl-1[[(3S-methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-2S-oxiranecarbonsäure, ethylester.


E-64-d (CAS 88321-09-9) Literaturhinweise

  1. Auswirkungen des Proteasom-Inhibitors (Lactacystin) und des Cystein-Protease-Inhibitors (E-64-d) auf Mitoseprozesse in Xenopus-Embryonalzellen.  |  Sekiguchi, T., et al. 2002. Zoolog Sci. 19: 1251-5. PMID: 12499669
  2. Verbesserung der experimentellen Arthritis durch eine Calpain-hemmende Verbindung: Regulierung der Zytokinproduktion durch E-64-d in vivo und in vitro.  |  Yoshifuji, H., et al. 2005. Int Immunol. 17: 1327-36. PMID: 16176933
  3. Einfluss von Östradiol und Tamoxifen auf den Östrogenrezeptor-alpha und -beta-Proteinabbau und nicht-genomische Signalwege in Uterus- und Brustkrebszellen.  |  Horner-Glister, E., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 35: 421-32. PMID: 16326830
  4. Neurovaskulärer und neuronaler Schutz durch E64d nach fokaler zerebraler Ischämie bei Ratten.  |  Tsubokawa, T., et al. 2006. J Neurosci Res. 84: 832-40. PMID: 16802320
  5. Wirkung eines Thiolproteinase-Inhibitors, E-64-d, auf die Anfälligkeit für Infektionen mit Staphylococcus aureus bei Mäusen mit Chediak-Higashi-Syndrom (beige).  |  Morimoto, M., et al. 2007. Int Immunopharmacol. 7: 973-80. PMID: 17499200
  6. Verbesserung der mangelnden natürlichen Killeraktivität und der verzögerten bakteriziden Aktivität durch einen Thiolproteinase-Inhibitor, E-64-d, in Leukozyten von Patienten mit Chediak-Higashi-Syndrom in vitro.  |  Tanabe, F., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 366-70. PMID: 19185618
  7. Hemmung von Calpain in intakten Blutplättchen durch den Thiolproteaseinhibitor E-64d.  |  McGowan, EB., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 432-5. PMID: 2537073
  8. Cathepsin B ist ein neues Zielmolekül für Therapeutika gegen traumatische Hirnverletzungen: Beweise für E64d als vielversprechender Leitkandidat für Medikamente.  |  Hook, G., et al. 2015. Front Neurol. 6: 178. PMID: 26388830
  9. Der Proteaseinhibitor E64d verbessert die ox-LDL-induzierte endotheliale Dysfunktion in menschlichen Aortenendothelzellen.  |  Chen, M., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 120-127. PMID: 28854341
  10. Identifizierung der Purin-Nukleosid-Phosphorylase als Ziel von Chinin mit Hilfe eines zellulären Thermal-Shift-Tests.  |  Dziekan, JM., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 30602534
  11. TMPRSS2 und Furin sind beide wesentlich für die proteolytische Aktivierung von SARS-CoV-2 in menschlichen Atemwegszellen.  |  Bestle, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32703818
  12. Swainsonin fördert die Apoptose durch Beeinträchtigung der lysosomalen Funktion und Hemmung des autophagischen Abbaus in primären tubulären Nierenepithelzellen der Ratte.  |  Wang, S., et al. 2021. Chem Biol Interact. 336: 109319. PMID: 33186601
  13. Neuausrichtung vorhandener Arzneimittel zur Behandlung von COVID-19/SARS-CoV-2-Infektionen: Ein Überblick über die Wirkmechanismen von Medikamenten.  |  Yousefi, H., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 183: 114296. PMID: 33191206
  14. DEEMD: Schätzung der Wirksamkeit von Medikamenten gegen SARS-CoV-2 auf der Grundlage der Zellmorphologie mit Deep Multiple Instance Learning.  |  Saberian, MS., et al. 2022. IEEE Trans Med Imaging. 41: 3128-3145. PMID: 35622798
  15. E64d, ein membrandurchlässiger Cysteinprotease-Inhibitor, schwächt die Wirkung von Parathormon auf Osteoblasten in vitro ab.  |  Murray, EJ., et al. 1997. Metabolism. 46: 1090-4. PMID: 9284902

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E-64-d, 1 mg

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