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DNA-PK Inhibitor III ist eine zellpermeable Aryl-Morpholino-Verbindung, die ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der DNA-PK (IC50= 120 nM) und der katalytischen PI 3-Kinase-Untereinheit p110β (IC50= 135 nM) ist. Hemmt die DNA-PK-vermittelte zelluläre DNA-DSB-Reparatur (Doppelstrangbruch) (EC50= 68 µM) und verstärkt die DSB-induzierte Antitumoraktivität in vitro, während es in Abwesenheit von DSBs keine zytotoxischen Wirkungen zeigt (bis zu 50 µM). Es hemmt auch PI 3K p110å, p110© und p110∂ nur bei sehr viel höheren Konzentrationen (IC50= 1,4 µM, 880 nM bzw. 1,0 µM) und zeigt keine Wirkung gegen eine Reihe anderer Kinasen, einschließlich Cdk2, Src, PKA, PKC, Chk1, CK1, ATM und FKBP12, selbst bei Konzentrationen von bis zu 100 µM.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
DNA-PK Inhibitor III, 1 mg | sc-203928 | 1 mg | $190.00 |