Date published: 2025-9-7

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Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5)

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Alternative Namen:
6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride
Anwendungen:
Desformylflustrabromine hydrochloride ist ein positiver allosterischer Modulator von α4β2 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren
CAS Nummer:
951322-11-5
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
357.72
Summenformel:
C16H21BrN2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Desformylflustrabromin-Hydrochlorid ist ein positiver allosterischer Modulator der AChR alpha 4 AChR beta2 (alpha4beta2 nicotinische Acetylcholin-Rezeptoren, nAChRs). Es wird zusätzlich beobachtet, dass es die ionische Strömung durch alpha4beta2 in Gegenwart von ACh (Acetylcholin) selektiv erhöht. Desformylflustrabromin-Hydrochlorid zeigt eine 14-fache Selektivität von alpha4beta2 gegenüber alpha7, homomeren Rezeptoren. Andere Studien weisen auf eine moderate Zytotoxizität in HCT-116 Zellkulturen hin.


Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5) Literaturhinweise

  1. Isolierung und Strukturaufklärung von Deformylflustrabromin aus dem Nordseebryozoen Flustra foliacea.  |  Lysek, N., et al. 2002. Z Naturforsch C J Biosci. 57: 1056-61. PMID: 12562094
  2. Potenzierung menschlicher neuronaler alpha4beta2-Nikotinrezeptoren durch einen Metaboliten von Flustra foliacea.  |  Sala, F., et al. 2005. Neurosci Lett. 373: 144-9. PMID: 15567570
  3. Synthese von Desformylflustrabromin und seine Bewertung als Modulator von alpha4beta2 und alpha7 nACh-Rezeptoren.  |  Kim, JS., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4855-60. PMID: 17604168
  4. Pharmakologische Charakterisierung des allosterischen Modulators Desformylflustrabromin und seiner Interaktion mit orthosterischen Liganden des neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptors alpha4beta2.  |  Weltzin, MM. and Schulte, MK. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 917-26. PMID: 20516140
  5. Dekonstruktion des positiven allosterischen Modulators des α4β2 nikotinischen Acetylcholinrezeptors, Desformylflustrabromin.  |  German, N., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7259-67. PMID: 21905680
  6. Allosterische Modulation von alpha4beta2 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren durch HEPES.  |  Weltzin, MM., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 732: 159-68. PMID: 22732654
  7. Desformylflustrabromin (dFBr) und [3H]dFBr-markierte Bindungsstellen in einem nikotinischen Acetylcholinrezeptor.  |  Hamouda, AK., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 1-11. PMID: 25870334
  8. Nicotinische Acetylcholinrezeptor-vermittelte GABAerge Eingänge zu cholinergen Interneuronen in den Striosomen und den Matrixkompartimenten des Mausstriatums.  |  Inoue, R., et al. 2016. Neuropharmacology. 105: 318-328. PMID: 26808315
  9. Wirkungen von Nikotin in Kombination mit Arzneimitteln, die als positive allosterische Modulatoren des nikotinischen Acetylcholinrezeptors in vitro beschrieben werden: diskriminierender Stimulus und hypothermische Wirkungen bei Mäusen.  |  Moerke, MJ., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 786: 169-178. PMID: 27238974
  10. Nikotin erleichtert die Ausrichtung des nikotinischen Acetylcholinrezeptors auf die Mitochondrien, macht sie aber weniger empfänglich für selektive Liganden.  |  Uspenska, K., et al. 2017. Neurosci Lett. 656: 43-50. PMID: 28700952
  11. Positive allosterische Modulatoren von α7* oder β2* nikotinischen Acetylcholinrezeptoren lösen unterschiedliche Kinasewege in Mitochondrien aus.  |  Uspenska, K., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 99: 226-235. PMID: 29704624
  12. Desformylflustrabromin, ein positiver allosterischer Modulator von α4β2-haltigen nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, verbessert die Kognition bei Ratten.  |  Nikiforuk, A., et al. 2020. Pharmacol Rep. 72: 589-599. PMID: 32207091

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Desformylflustrabromine hydrochloride, 10 mg

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Desformylflustrabromine hydrochloride, 50 mg

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