Date published: 2025-9-8

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Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8)

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Alternative Namen:
Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-chloromethyl ketone; Furin Inhibitor I; Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK
CAS Nummer:
150113-99-8
Molekulargewicht:
744.41
Summenformel:
C34H66ClN11O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Decanoyl-RVKR-CMK wurde entwickelt, um spezifische Proteasen mit hoher Selektivität und Wirksamkeit zu hemmen. Die RVKR-Sequenz ist ein Erkennungsmotiv für mehrere Proteasen, darunter solche, die an der Gerinnung und anderen physiologischen Prozessen beteiligt sind. Durch Nachahmung dieser Sequenz wirkt Decanoyl-RVKR-CMK als Substratanalogon und bindet an das aktive Zentrum der Zielproteasen. Die Chlormethylketon-Gruppe reagiert dann mit einem Serin- oder Cystein-Rest im aktiven Zentrum und bildet eine kovalente Bindung, die das Enzym irreversibel inaktiviert. In-vitro-Untersuchungen haben die anti-angiogenen Eigenschaften von Decanoyl-RVKR-CMK enthüllt, was auf seine Fähigkeit hinweist, das Wachstum von Blutgefäßen zu hemmen, und es hat auch eine hemmende Wirkung auf die Proliferation von Krebszellen gezeigt.


Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8) Literaturhinweise

  1. Eine Prohormonkonvertase-Spaltstelle innerhalb einer vorhergesagten Alpha-Helix vermittelt die Sortierung des neuronalen und endokrinen Polypeptids VGF in den regulierten Sekretionsweg.  |  Garcia, AL., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 41595-608. PMID: 16221685
  2. Reife Schweine-Oligodendrozyten verarbeiten rekombinanten menschlichen Pro-Nervenwachstumsfaktor schnell und sterben nicht ab.  |  Althaus, HH. and Klöppner, S. 2006. J Neurochem. 98: 506-17. PMID: 16805842
  3. Die posttranslationale Verarbeitung von Hepcidin in menschlichen Hepatozyten wird durch die Prohormonkonvertase Furin vermittelt.  |  Valore, EV. and Ganz, T. 2008. Blood Cells Mol Dis. 40: 132-8. PMID: 17905609
  4. Semaphorin-3B ist ein Angiogenese-Inhibitor, der durch Furin-ähnliche Pro-Protein-Konvertasen inaktiviert wird.  |  Varshavsky, A., et al. 2008. Cancer Res. 68: 6922-31. PMID: 18757406
  5. Die ersten Schritte, die zu einer Infektion mit Papillomaviren führen, finden auf der Basalmembran statt, bevor sie an die Zelloberfläche gebunden werden.  |  Kines, RC., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20458-63. PMID: 19920181
  6. Auswirkungen einer kurzzeitigen Glucocorticoid-Behandlung auf Veränderungen des Knorpelmatrixabbaus und der Genexpression von Chondrozyten, die durch mechanische Verletzungen und entzündliche Zytokine ausgelöst werden.  |  Lu, YC., et al. 2011. Arthritis Res Ther. 13: R142. PMID: 21888631
  7. Eine Mutation der F-Protein-Spaltstelle des aviären Paramyxovirus Typ 7 führt zu Furin-Spaltung, Fusionsförderung und erhöhter Replikation in vitro, aber nicht zu erhöhter Replikation, Gewebetropismus oder Virulenz bei Hühnern.  |  Xiao, S., et al. 2012. J Virol. 86: 3828-38. PMID: 22258248
  8. Bedeutung der Proprotein-Konvertasen für die Eisenhomöostase: Proprotein-Konvertase 7 schaltet den menschlichen Transferrin-Rezeptor 1 aus und Furin aktiviert Hepcidin.  |  Guillemot, J., et al. 2013. Hepatology. 57: 2514-24. PMID: 23390091
  9. Cutting Edge: ERK1 vermittelt die autokrine positive Rückkopplungsschleife von TGF-β und Furin in Gliom-initiierenden Zellen.  |  Ventura, E., et al. 2017. J Immunol. 198: 4569-4574. PMID: 28484053
  10. Die Reifung des Wachstumsdifferenzierungsfaktors 15 erfordert die proteolytische Spaltung durch PCSK3, -5 und -6.  |  Li, JJ., et al. 2018. Mol Cell Biol. 38: PMID: 30104250
  11. Proapelin wird extrazellulär in einer von der Zelllinie abhängigen Weise verarbeitet, wobei es eindeutig durch Proprotein-Konvertasen moduliert wird.  |  Shin, K., et al. 2019. Amino Acids. 51: 395-405. PMID: 30430332
  12. Die Hemmung von FURIN reduziert den Gefäßumbau und das Fortschreiten der atherosklerotischen Läsion bei Mäusen.  |  Yakala, GK., et al. 2019. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 39: 387-401. PMID: 30651003
  13. Eine multibasische Spaltstelle im Spike-Protein von SARS-CoV-2 ist für die Infektion menschlicher Lungenzellen unerlässlich.  |  Hoffmann, M., et al. 2020. Mol Cell. 78: 779-784.e5. PMID: 32362314
  14. Die Blockierung von Proprotein-Convertasen führt zur Hochregulierung spezifischer Metallothionein-kodierender Gene in menschlichen Dickdarmkrebs-Stammzellen.  |  Gerovska, D., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118912. PMID: 33249002
  15. Kristallstruktur des an einen Inhibitor gebundenen humanen MSPL, der hochpathogene Vogelgrippe aktivieren kann.  |  Ohno, A., et al. 2021. Life Sci Alliance. 4: PMID: 33820827

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