D-Amino Acid Oxidase Inhibitor (CAS 39793-31-2)
Direktverknüpfungen
Der D-Aminosäure-Oxidase-Inhibitor ist eine zellpermeable Thienopyrrol-Verbindung, die die zelluläre Aktivität der transfizierten D-Aminosäure-Oxidase (DAO/DAAO/DAMOX/OXDA) in CHO-Zellen stark hemmt (IC50 gegen DAO von Mensch und Ratte = 145 bzw. 114 nM). Zeigt keine Aktivität gegenüber D-Aspartat-Oxidase (DDO; IC50 >5 µM), den P450-Enzymen CYP3A4/2D6/3C9 (IC50 >10 µM) und einer Gruppe von über 150 weiteren Enzymen, Rezeptoren und Ionenkanälen. Obwohl die In-vivo-Behandlung mit Verbindung 8 (200 mg/kg, i.p.) nachweislich die DAO-Aktivität im Rattenhirn und in der Rattenniere wirksam hemmt (um 96 % bzw. 80 %), scheint die daraus resultierende Erhöhung der D-Serin-Konzentration in der Peripherie und im zentralen Nervensystem bei weitem nicht auszureichen, um angemessene antipsychotische und kognitiv fördernde Wirkungen zu erzielen.
D-Amino Acid Oxidase Inhibitor (CAS 39793-31-2) Literaturhinweise
- Die Entdeckung kondensierter Pyrrolcarbonsäuren als neuartige, wirksame D-Aminosäure-Oxidase (DAO)-Inhibitoren. | Sparey, T., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 3386-91. PMID: 18455394
- Die verhaltensbezogenen und neurochemischen Wirkungen eines neuen D-Aminosäure-Oxidase-Hemmers, Verbindung 8 [4H-Thieno [3,2-b]pyrrol-5-carbonsäure] und D-Serin. | Smith, SM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 921-30. PMID: 19088300
- Screening der MayBridge Rule of 3 Fragmentbibliothek auf Verbindungen, die mit der Myo-Inositol-3-Phosphat-Synthase von Trypanosoma brucei interagieren und/oder Trypanocid-Aktivität zeigen. | Major, LL. and Smith, TK. 2011. Mol Biol Int. 2011: 389364. PMID: 22091402
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
D-Amino Acid Oxidase Inhibitor, 50 mg | sc-203909 | 50 mg | $130.00 |