CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8)
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(R)-CR8 ist ein zelldurchlässiger (R)-DRF053 (sc-221408)-Analog, der als ATP-bindender Pocket-Targeting CDK/CK1-Dual-Spezifikuminhibitor wirkt (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18 und 0,40 µM gegenüber CDK1/B (cyclin dependent kinase 1/B), CDK2/A (cyclin dependent kinase 2/A), CDK2/E (cyclin dependent kinase 2/E), CDK5/p25 (cyclin dependent kinase 5/p25), CDK7/H (cyclin dependent kinase 7/H), CDK9/T (cyclin dependent kinase 9/T) und CK1delta/epsilon, jeweils). (R)-CR8 inhibiert CDK/CK1 effektiver als (R)-Roscovitin, während es ein ähnliches Selektivitätsprofil gegenüber anderen Typen von Kinasen aufweist (IC50 = 3,6, 3,6 und 12,0 µM gegenüber Dyrk1A, Erk2 und GSK-3alpha/beta (glycogen synthase kinase-3alpha/beta), jeweils). Sowohl (R)-CR8 als auch (S)-Enantiomere sind viel effektiver als (R)-Roscovitin bei der Induktion von Apoptose in Zellkulturen.
CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8) Literaturhinweise
- CR8, ein potenter und selektiver, von Roscovitin abgeleiteter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen. | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
- Medikamentenbedingte Alopezie bei Patienten, die mit trizyklischen Antidepressiva behandelt werden. | Warnock, JK., et al. 1991. J Nerv Ment Dis. 179: 441-2. PMID: 1869875
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
CR8, (R)-Isomer, 5 mg | sc-311306 | 5 mg | $174.00 |