CITCO (CAS 338404-52-7)
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CITCO ist ein zelldurchlässiger Imidazothiazol-Wirkstoff, der als ein potenter und selektiver Agonist für den menschlichen MB67 (orphaner nukleärer konstitutiver Androstane Rezeptor, CAR) wirkt. CITCO zeigt auch eine ~100-fache höhere Selektivität für MB67 (CAR) gegenüber dem xenobiotischen Pregnane X Rezeptor (PXR) in transienten Transfektionsassays (EC50 = 25 nM vs. 3 µM) und zeigt bei Konzentrationen bis zu 10 µM keine nachweisbare Aktivität auf 15 anderen nukleären Rezeptoren. Citco, oder 2-Chlor-4-Nitroanilin, ist ein gelber kristalliner Feststoff, der in Laborversuchen aufgrund seiner vielfältigen Eigenschaften eingesetzt wird. Mit einem Schmelzpunkt von 160 °C und einem Siedepunkt von 238 °C wirkt Citco als Inhibitor für bestimmte Enzyme im Körper, einschließlich der Cytochrom-P450-Enzyme.
CITCO (CAS 338404-52-7) Literaturhinweise
- Identifizierung eines neuartigen menschlichen konstitutiven Androstanrezeptor (CAR)-Agonisten und dessen Verwendung zur Identifizierung von CAR-Zielgenen. | Maglich, JM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 17277-83. PMID: 12611900
- Transkriptionsregulierung von Cytochrom p450 2B-Genen durch nukleare Rezeptoren. | Wang, H. and Negishi, M. 2003. Curr Drug Metab. 4: 515-25. PMID: 14683479
- Der konstitutive Androstanrezeptor-Agonist CITCO hemmt das Wachstum und die Expansion von Hirntumor-Stammzellen. | Chakraborty, S., et al. 2011. Br J Cancer. 104: 448-59. PMID: 21224854
- Neue In-vitro-Instrumente zur Untersuchung der Biologie des menschlichen konstitutiven Androstanrezeptors (CAR): Entdeckung und Vergleich von inversen CAR-Agonisten. | Küblbeck, J., et al. 2011. Mol Pharm. 8: 2424-33. PMID: 22044162
- TO901317, ein starker LXR-Agonist, ist ein inverser Agonist von CAR. | Kanno, Y., et al. 2013. J Toxicol Sci. 38: 309-15. PMID: 23665929
- Nigramid J ist ein neuer potenter inverser Agonist des menschlichen konstitutiven Androstan-Rezeptors. | Kanno, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: 2. PMID: 25505573
- Die Verwendung des LanthaScreen TR-FRET CAR Coactivator Assay bei der Charakterisierung von konstitutiven Androstan-Rezeptor (CAR) Inverse Agonisten. | Carazo, A. and Pávek, P. 2015. Sensors (Basel). 15: 9265-76. PMID: 25905697
- Quantitative Hochdurchsatz-Identifizierung von Medikamenten als Modulatoren des menschlichen konstitutiven Androstan-Rezeptors. | Lynch, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10405. PMID: 25993555
- Die Aktivierung des konstitutiven Androstan-Rezeptors erhöht den therapeutischen Index von CHOP bei der Lymphom-Behandlung. | Hedrich, WD., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 392-401. PMID: 26823489
- Humaner konstitutiver Androstanrezeptor-Agonist DL5016: Ein neuer Sensibilisator für Chemotherapien auf Cyclophosphamidbasis. | Liang, D., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 84-99. PMID: 31247375
- DL5050, ein selektiver Agonist für den menschlichen konstitutiven Androstan-Rezeptor. | Liang, D., et al. 2019. ACS Med Chem Lett. 10: 1039-1044. PMID: 31312405
- CITCO bindet direkt an den menschlichen Schwangeren-X-Rezeptor und aktiviert ihn. | Lin, W., et al. 2020. Mol Pharmacol. 97: 180-190. PMID: 31882411
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
CITCO, 5 mg | sc-202544 | 5 mg | $82.00 | |||
CITCO, 25 mg | sc-202544A | 25 mg | $306.00 |