Date published: 2025-9-8

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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Alternative Namen:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
Anwendungen:
CID 2745687 ist ein reversibler und kompetitiver Antagonist des Orphan-Rezeptors GPR35
CAS Nummer:
264233-05-8
Molekulargewicht:
395.43
Summenformel:
C17H19F2N5O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CID 2745687 ist ein kompetitiver, reversibler Antagonist des Orphan-Rezeptors GPR35. Es blockiert die durch Pamoic Acid (sc-212523) induzierte Erhöhung der ERK1/2-Phosphorylierung und Beta-Arrestin-Rekrutierung, die durch GPR35 vermittelt wird. Es blockiert weniger potenter die Aktivierung von GPR35 durch Zaprinast (IC50 = 160 nM) und zeigt eine etwa 57-fache Selektivität für GPR35 gegenüber dem verwandten Rezeptor GPR55 (IC50 = 9,08 µM). CID 2745687 wird hauptsächlich in Immunzellen und im Gastrointestinaltrakt exprimiert. Darüber hinaus ist es in Magenkrebszellen überexprimiert.


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) Literaturhinweise

  1. Thieno[3,2-b]thiophen-2-carbonsäure-Derivate als GPR35-Agonisten.  |  Deng, H., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 4148-52. PMID: 22572579
  2. Antagonisten von GPR35 weisen eine hohe Selektivität für orthologische Spezies und unterschiedliche Wirkungsweisen auf.  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. PI3K/p110α-Inhibition beeinträchtigt selektiv die arterielle Thrombose und Neointimabildung, nicht aber die Re-Endothelialisierung: mögliche Auswirkungen auf das Design von medikamentenbeschichteten Stents.  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. Der G-Protein-gekoppelte Rezeptor 35: ein neues Ziel bei Entzündungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
  5. Die neue Pharmakologie und Funktion von GPR35 im Nervensystem.  |  Mackenzie, AE. and Milligan, G. 2017. Neuropharmacology. 113: 661-671. PMID: 26232640
  6. Der G-Protein-gekoppelte Rezeptor 35 vermittelt die Migration von glatten Muskelzellen in der Vena saphena magna und die Proliferation von Endothelzellen.  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
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  9. Veränderungen der mRNA- und miRNA-Expression im prälimbischen Kortex im Zusammenhang mit dem depressionsähnlichen Syndrom, das durch chronischen Stress durch soziale Niederlagen bei Mäusen ausgelöst wird.  |  Chen, Y., et al. 2023. Behav Brain Res. 438: 114211. PMID: 36368442
  10. Aminosalicylate zielen auf GPR35 ab und tragen teilweise zur Prävention der DSS-induzierten Kolitis bei.  |  Otkur, W., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 949: 175719. PMID: 37054942
  11. Der GPR35-Antagonist CID-2745687 dämpft das verankerungsunabhängige Zellwachstum durch Hemmung der YAP/TAZ-Aktivität in Darmkrebszellen.  |  Otkur, W., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1126119. PMID: 37113762
  12. Markierungsfreie zellphänotypische Bewertung des molekularen Wirkmechanismus von Epidermis-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Inhibitoren  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. Das Oligosaccharid L-N-Tetraose aus menschlicher Milch aktiviert in vitro den GPR35 auf vagalen afferenten Neuronen und reduziert die durch eine fettreiche Ernährung verursachte Fettleibigkeit bei männlichen Mäusen  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

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CID 2745687, 10 mg

sc-362725
10 mg
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CID 2745687, 50 mg

sc-362725A
50 mg
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