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Cdk4/6-Inhibitor IV ist eine zellpermeable Triaminopyrimidin-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM und 5,6 µM für Cdk4/D1 und Cdk6/D1, respektive) mit Selektivität gegenüber Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R und IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) und Cdk1/B (IC50 > 100 µM) wirkt. Cdk4/6-Inhibitor IV blockiert die Phosphorylierung von pRb an Ser780 und Ser795, induziert Zellzyklus-Arrest (G0/G1) und Apoptose in U2OS- und MRC-5-Zellen bei 5-10 µM. Darüber hinaus unterdrückt es das Tumorwachstum in einem Xenograft-Mausmodell (30 mg/kg, i.p.).
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg | sc-203874 | 5 mg | $260.00 |