Date published: 2025-10-24

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Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3)

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Alternative Namen:
CINK4
Anwendungen:
Cdk4/6 Inhibitor IV ist eine zelldurchlässige Triaminopyrimidinverbindung und ein Cdk4/6-Inhibitor
CAS Nummer:
359886-84-3
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
456.6
Summenformel:
C27H32N6O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Cdk4/6-Inhibitor IV ist eine zellpermeable Triaminopyrimidin-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM und 5,6 µM für Cdk4/D1 und Cdk6/D1, respektive) mit Selektivität gegenüber Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R und IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) und Cdk1/B (IC50 > 100 µM) wirkt. Cdk4/6-Inhibitor IV blockiert die Phosphorylierung von pRb an Ser780 und Ser795, induziert Zellzyklus-Arrest (G0/G1) und Apoptose in U2OS- und MRC-5-Zellen bei 5-10 µM. Darüber hinaus unterdrückt es das Tumorwachstum in einem Xenograft-Mausmodell (30 mg/kg, i.p.).


Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3) Literaturhinweise

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  3. Der Hitzeschock-Transkriptionsfaktor Hsf1 wird bei DNA-Schäden-assoziierter Seneszenz herunterreguliert und trägt so zur Aufrechterhaltung des Seneszenz-Phänotyps bei.  |  Kim, G., et al. 2012. Aging Cell. 11: 617-27. PMID: 22510478
  4. Die Cyclin-abhängige Kinase 2 phosphoryliert s/t-p-Stellen in der C-terminalen Domäne des Hepadnavirus-Kernproteins und wird in virale Kapside eingebaut.  |  Ludgate, L., et al. 2012. J Virol. 86: 12237-50. PMID: 22951823
  5. Die Inaktivierung des Dlc1-Gens kooperiert mit der Herunterregulierung von p15INK4b und p16Ink4a, was zu neoplastischer Transformation und schlechter Prognose bei menschlichem Krebs führt.  |  Qian, X., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5900-11. PMID: 23010077
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  7. Die durch Staphylococcus aureus verursachte Verzögerung des G2/M-Phasenübergangs in Epithelzellen des Wirts erhöht die bakterielle Infektionseffizienz.  |  Alekseeva, L., et al. 2013. PLoS One. 8: e63279. PMID: 23717407
  8. Der humane epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor 4 (Her4) unterdrückt das p53-Protein über den MDMX-MDM2-Proteinkomplex: Bedeutung einer neuen MDMX-SER-314-Phosphosphosphosphosphäre.  |  Gerarduzzi, C., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 25937-25949. PMID: 27777309
  9. Wie selektiv sind pharmakologische Inhibitoren der zellzyklusregulierenden Cyclin-abhängigen Kinasen?  |  Jorda, R., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9105-9120. PMID: 30234987
  10. Die Expression des nuklearen Lamin A/C ist ein Schlüsselfaktor für die Empfindlichkeit gegenüber Paclitaxel.  |  Smith, ER., et al. 2021. Mol Cell Biol. 41: e0064820. PMID: 33972393
  11. Dysregulierter endolysosomaler Verkehr in Zellen, die in der G1-Phase des Wirtszellzyklus verhaftet sind, beeinträchtigt die vakuoläre Replikation von Salmonellen.  |  Lisowski, C., et al. 2022. Autophagy. 18: 1785-1800. PMID: 34781820
  12. Präzisionsmedizin für Patienten mit gastroösophagealem Krebs: Eine Teilmengenanalyse des ProfiLER-Programms.  |  Cassier, PA., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101266. PMID: 34794033
  13. Hochauflösendes Profiling von Adenokarzinomen der Lunge identifiziert Expressionssubtypen mit spezifischen Biomarkern und klinisch relevanten Schwachstellen.  |  Roh, W., et al. 2022. Cancer Res. 82: 3917-3931. PMID: 36040373

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Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg

sc-203874
5 mg
$260.00