Date published: 2025-9-6

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Cdc7/Cdk9 Inhibitor (CAS 845714-00-3)

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Alternative Namen:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Anwendungen:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor ist ein potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdc7 und Cdk9
CAS Nummer:
845714-00-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
213.24
Summenformel:
C12H11N3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Eine zellpermeable Pyrrolopyridinonverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdc7 und Cdk9 wirkt (IC50 = 10 bzw. 34 nM). Berichten zufolge hat sie eine gute Selektivität gegenüber einer Gruppe von 31 anderen Kinasen, einschließlich GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 und Chk2 (IC50 = 0.22, 0.24, 0.25, 0.46, 0.47, 0.98, und 1.1 µM, jeweils). Es hat sich gezeigt, dass die zelluläre Behandlung mit PHA76749 zu einer Verhinderung der Aktivierung von DNA-Replikationsursprüngen führt, ohne die Progression der Replikationsgabel zu hemmen. Berichten zufolge hemmt PHA76749 auch die Proliferation von 61 Zelllinien in vitro (IC50 ≤ 10 µM) und zeigt in vivo eine Antitumoraktivität bei Mäusen und Ratten.


Cdc7/Cdk9 Inhibitor (CAS 845714-00-3) Literaturhinweise

  1. Pyrrolopyridin-Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  2. Cdc7-Kinaseinhibitoren: Pyrrolopyridinone als potenzielle Antitumormittel. 1. Synthese und Struktur-Wirkungs-Beziehungen.  |  Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
  3. Ein Cdc7-Kinase-Inhibitor schränkt die Einleitung der DNA-Replikation ein und hat eine Antitumorwirkung.  |  Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
  4. Wirkungsmechanismen eines dualen Cdc7/Cdk9-Kinase-Inhibitors gegen ruhende und proliferierende CLL-Zellen.  |  Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
  5. Die duale Hemmung von Cdc7 und Cdk9 durch PHA-767491 unterdrückt das Hepatokarzinom synergistisch mit 5-Fluorouracil.  |  Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
  6. Umwidmung des CDK-Inhibitors PHA-767491 als NRF2-Inhibitor für die Krebstherapie durch Redoxmodulation.  |  Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
  7. Die Unterdrückung der Mcl-1-Expression durch den CDC7/CDK9-Inhibitor PHA-767491 überwindet die durch das Knochenmarkstroma vermittelte Arzneimittelresistenz bei AML.  |  O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
  8. Ein dualer Inhibitor von Cdc7/Cdk9 unterdrückt die T-Zell-Aktivierung auf wirksame Weise.  |  Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
  9. PHA-767491 zielt auf Entzündungen ab und zeigt ein breites Spektrum an Proteinaggregationskrankheiten.  |  Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
  10. Erhöhung der Permeabilität von PHA-767491, einem Kinase-Inhibitor des Zellteilungszyklus 7, im Gehirn durch biologisch abbaubare polymere Nanopartikel.  |  Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
  11. Der Dbf4-Cdc7 (DDK)-Inhibitor PHA-767491 zeigt potente antiproliferative Wirkungen über den Crosstalk mit dem CDK2-RB-E2F-Weg.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559

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Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg

sc-311303
5 mg
$270.00