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Direktverknüpfungen
Eine zellpermeable Pyrrolopyridinonverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdc7 und Cdk9 wirkt (IC50 = 10 bzw. 34 nM). Berichten zufolge hat sie eine gute Selektivität gegenüber einer Gruppe von 31 anderen Kinasen, einschließlich GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 und Chk2 (IC50 = 0.22, 0.24, 0.25, 0.46, 0.47, 0.98, und 1.1 µM, jeweils). Es hat sich gezeigt, dass die zelluläre Behandlung mit PHA76749 zu einer Verhinderung der Aktivierung von DNA-Replikationsursprüngen führt, ohne die Progression der Replikationsgabel zu hemmen. Berichten zufolge hemmt PHA76749 auch die Proliferation von 61 Zelllinien in vitro (IC50 ≤ 10 µM) und zeigt in vivo eine Antitumoraktivität bei Mäusen und Ratten.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | $270.00 |