Date published: 2025-9-7

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Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0)

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Alternative Namen:
5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
Anwendungen:
Caspase-3/7 Inhibitor I ist ein Inhibitor von Caspase-3, Caspase-7 und Caspase-9
CAS Nummer:
220509-74-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
324.4
Summenformel:
C14H16N2O5S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Caspase-3/7 Inhibitor I ist ein potentes, reversibles, auf Isatin-Sulfonamid basierendes Inhibitor von Caspase-3 (KI(app)= 60 nM) und Caspase-7 (KI(app) = 170 nM). Es ist ein schwächerer Inhibitor von Caspase-9 (KI(app) = 3,1 µM). Caspase-3/7 Inhibitor I hat nur eine geringfügige Wirkung (Ki(app) >25 µM) auf die Aktivitäten von Caspase-1, Caspase-2, Caspase-4, Caspase-6 und Caspase-8. Es wurde gezeigt, dass es Apoptose in camptothecin behandelten Jurkat-Zellen (IC50 ~50 µM) hemmt. Caspase-3/7 Inhibitor I wurde auch berichtet, um Apoptose in Chondrozyten (44% Hemmung bei 10 µM und 98% Hemmung bei 50 µM) zu hemmen. Die Selektivität für Caspasen 3 und 7 beinhaltet einzigartige hydrophobe Reste in der S2-Tasche um die katalytische Cystein-Reste.


Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0) Literaturhinweise

  1. Potente und selektive Nicht-Peptid-Inhibitoren der Caspasen 3 und 7 hemmen die Apoptose und erhalten die Zellfunktionalität.  |  Lee, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 16007-14. PMID: 10821855
  2. Potente und selektive Nicht-Peptid-Inhibitoren der Caspasen 3 und 7.  |  Lee, D., et al. 2001. J Med Chem. 44: 2015-26. PMID: 11384246
  3. Der nekrotische Tod von mit Rhodococcus equi infizierten Makrophagen wird durch virulenzassoziierte Plasmide gesteuert.  |  Lührmann, A., et al. 2004. Infect Immun. 72: 853-62. PMID: 14742529
  4. Cannabinoid-Derivate lösen über einen rezeptorunabhängigen Mechanismus den Zelltod in MIA-PaCa-2-Zellen der Bauchspeicheldrüse aus.  |  Fogli, S., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 1733-9. PMID: 16500647
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  9. Die gezielte Bekämpfung des XIAP/Caspase-7-Komplexes tötet selektiv Caspase-3-defiziente Malignome.  |  Lin, YF., et al. 2013. J Clin Invest. 123: 3861-75. PMID: 23979166
  10. Gezielte theranostische Platin(IV)-Prodrugs mit einem eingebauten Apoptose-Sensor mit aggregationsinduzierter Emission für eine nicht-invasive, frühzeitige Bewertung ihrer therapeutischen Reaktionen in situ.  |  Yuan, Y., et al. 2014. J Am Chem Soc. 136: 2546-54. PMID: 24437551
  11. Peptid-induzierte AIEgen-Selbstassemblierung: Eine neue Strategie zur Realisierung hochempfindlicher fluoreszierender Leuchtsonden.  |  Han, A., et al. 2016. Anal Chem. 88: 3872-8. PMID: 26948051
  12. Eine FRET-Sonde mit AIEgen als Energielöscher: Doppeltes Einschalten des Signals für den selbstvalidierten Caspase-Nachweis.  |  Yuan, Y., et al. 2016. Chem Sci. 7: 4245-4250. PMID: 30155071
  13. Zytokine vom Typ T-Helfer 1 induzieren Apoptose und den Verlust der Expression von Onkodrivern der HER-Familie in Brustkrebszellen von Mäusen und Menschen.  |  Namjoshi, P., et al. 2019. Oncotarget. 10: 6006-6020. PMID: 31666931
  14. Aufleuchtende Biosonde mit aggregationsinduzierter Emissionscharakteristik für die Echtzeit-Apoptose-Bildgebung in Zielkrebszellen.  |  Ding, D., et al. 2014. J Mater Chem B. 2: 231-238. PMID: 32261611
  15. Aktivitätsbasierte Sonde für die ratiometrische Fluoreszenzabbildung von Caspase-3 in lebenden Zellen.  |  Jin, Y., et al. 2021. Anal Chem. 93: 2045-2052. PMID: 33326221

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Caspase-3/7 Inhibitor I, 1 mg

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