Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2)

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Alternative Namen:
3-[1-(Dimethylaminopropyl)indol-3-yl]-4-(indol-3-yl)maleimide hydrochloride
Anwendungen:
Bisindolylmaleimide I, HCl ist ein wasserlöslicher Inhibitor für alle bekannten Isoformen von PKC
CAS Nummer:
176504-36-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
448.94
Summenformel:
C25H24N4O2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Bisindolylmaleimid I, HCl ist eine wasserlösliche Form von Bisindolylmaleimid I (sc-24003), einem von Staurosporin (sc-3510) inspirierten Molekül, das eine ebenso potente Hemmung, aber mit deutlich überlegener Selektivität für alle bekannten Isoformen von PKC (IC50 = 8-20 nM) gezeigt hat. Die Hemmung ist kompetitiv in Bezug auf ATP, was darauf hindeutet, dass Bisindolylmaleimid I die ATP-Bindungsdomäne der PKC-Isoformen besetzt. Diese Verbindung wurde verwendet, um selektiv PKC-vermittelte Signalwege für die Transduktion von Hormon-, Zytokin- und Wachstumsfaktorsignalen zu untersuchen. Es wurde gezeigt, dass es PKC (Proteinkinase C) in intakten Blutplättchen und T-Zellen hemmt, Fas-vermittelte Apoptose und T-Zell-vermittelte Autoimmunerkrankungen. Bisindolylmaleimid I, HCl ist ein Inhibitor von PKC Alpha, PKC Beta, PKC Delta, PKC Epsilon und PKC Gamma.


Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2) Literaturhinweise

  1. Wasserstoffperoxid induziert Kontraktion und erhöht [Ca2+]i in der glatten Hirnarterienmuskulatur des Hundes: Beteiligung zellulärer Signalwege.  |  Yang, ZW., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 360: 646-53. PMID: 10619181
  2. Die Auswirkungen von Proteinkinase-C- und Calmodulin-Kinase-II-Inhibitoren auf die vestibuläre Kompensation beim Meerschweinchen.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  3. Purinerge und adrenerge Agonisten wirken bei der Stimulierung der Vasopressin- und Oxytocinfreisetzung synergetisch zusammen.  |  Kapoor, JR. and Sladek, CD. 2000. J Neurosci. 20: 8868-75. PMID: 11102496
  4. Ethanol aktiviert die NFkappaB-DNA-Bindung und die p56lck-Protein-Tyrosinkinase in menschlichen osteoblastenähnlichen Zellen.  |  Yao, Z., et al. 2001. Bone. 28: 167-73. PMID: 11182374
  5. Transmitterfreisetzung aus den vestibulären Haarzellen von Rana pipiens über mGluRs: eine Rolle für die intrazelluläre Ca(++)-Freisetzung.  |  Hendricson, AW. and Guth, PS. 2002. Hear Res. 172: 99-109. PMID: 12361872
  6. Die Rolle verschiedener Kinasen in Mäusen, die tolerant gegenüber Delta-9-Tetrahydrocannabinol sind.  |  Lee, MC., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 593-9. PMID: 12606657
  7. Die Proteinkinase C ist an der Modulation von N- und L-Typ Ca2+-Kanälen in DRG-Neuronen der erwachsenen Ratte durch Neurokininrezeptoren beteiligt.  |  Sculptoreanu, A. and de Groat, WC. 2003. J Neurophysiol. 90: 21-31. PMID: 12660348
  8. Die Rolle von Stickstoffmonoxid und Proteinkinase C bei der Tachyphylaxe von Vasopressin in Ratten-Aortenringen.  |  Hamel, C., et al. 2005. Life Sci. 77: 1069-81. PMID: 15978263
  9. Das Bisindolylmaleimid GF 109203X ist ein starker und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Das Bisindolylmaleimid GF 109203X, ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C, hemmt nicht die potenzierende Wirkung von Phorbolester auf die Ethanol-induzierte Phospholipase C-vermittelte Hydrolyse von Phosphatidylethanolamin.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  11. Selektive Hemmung von Proteinkinase-C-Isoenzymen durch das Indolocarbazol Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  12. Protein-Kinase C vermittelt Ca2(+)-induzierte Kardioadaptation bei Ischämie-Reperfusionsschäden.  |  Meldrum, DR., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R718-26. PMID: 8853396
  13. Ca2+-unabhängige Isoformen der Proteinkinase C können die HCl-Sekretion der Parietalzellen beeinflussen.  |  Chew, CS., et al. 1997. Am J Physiol. 272: G246-56. PMID: 9124348
  14. Bisindolylmaleimid VIII fördert die Fas-vermittelte Apoptose und hemmt T-Zell-vermittelte Autoimmunerkrankungen.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Bisindolylmaleimide I, HCl, 1 mg

sc-24004
1 mg
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