BAY-41-8543 (CAS 256498-66-5)
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Die lösliche Guanylatcyclase (sGC) ist der primäre zelluläre Rezeptor für Stickstoffmonoxid (NO). NO bindet und aktiviert eine Häm-Gruppe in sGC, wodurch die Umwandlung von GTP in den zweiten Botenstoff zyklisches GMP (cGMP) eingeleitet wird. BAY-41-8543 ist ein häm-abhängiger Stimulator von sGC, der die Aktivität von rekombinantem sGC dosisabhängig bis zum 92-fachen erhöht. Überraschenderweise wirken NO-Donatoren synergistisch mit BAY-41-8543 bei der Stimulierung rekombinanter sGC. BAY-41-8543 entspannt die Gefäße und hemmt die Thrombozytenaggregation in vitro bei nM-Konzentrationen. In vivo senkt BAY-41-8543 dosisabhängig den Blutdruck, verlängert die Blutungszeit und reduziert die Thrombose. Die Inhalation von Mikropartikeln, die BAY-41-8543 enthalten, erhöht die pulmonale Vasodilatation ohne Veränderung des mittleren arteriellen Drucks, was darauf hindeutet, dass Agonisten der sGC bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie wirksam sein könnten.
BAY-41-8543 (CAS 256498-66-5) Literaturhinweise
1 Stasch, J., Alonso-Alija, C., Apeler, H., et al. Pharmacological actions of a novel NO-independent guanylyl cyclase stimulator, BAY 41-8543: in vitro studies. Br J Pharmacol 135 333-343 (2002). 2 Stasch, J., Dembowsky, K., Perzborn, E., et al. Cardiovascular actions of a novel NO-independent guanylyl cyclase stimulator, BAY 41-8543: in vivo studies. Br J Pharmacol 135 344-355 (2002). 3 Evgenov, O.V., Kohane, D.S., Bloch, K.D., et al. Inhaled agonists of soluble guanylate cyclase induce selective pulmonary vasodilation. Am J Respir Crit Care Med 176 1138-1145 (2007).Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
BAY-41-8543, 1 mg | sc-291927 | 1 mg | $77.00 | |||
BAY-41-8543, 5 mg | sc-291927A | 5 mg | $605.00 |