AVE-1625 (CAS 358970-97-5)
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Der zentrale Cannabinoidrezeptor (CB1) ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der im zentralen Nervensystem und in mehreren peripheren Geweben weit verbreitet ist und den aktiven Bestandteil von Cannabis, Δ9-Tetrahydrocannabinol, bindet (1). Die Signalübertragung über den CB1-Rezeptor ist an Defiziten der Aufmerksamkeit und des Arbeitsgedächtnisses sowie an Fettleibigkeit beteiligt (2,3,4). AVE-1625 ist ein selektiver, hochpotenter Antagonist für den CB1-Rezeptor mit Ki-Werten von 0,16-0,44 nM (4). In einer Dosierung von 1-3 mg/kg steigert AVE-1625 die Leistung von Nagetieren bei Aufgaben des Arbeitsgedächtnisses signifikant (4). Bei einer Dosis von 30 mg/kg reduziert AVE-1625 die Kalorienaufnahme um mehr als 50 % im Vergleich zu den Kontrollen, verringert den Glykogenspiegel in der Leber von Nagetieren und erhöht signifikant die Lipolyse von Fettgewebe (5).
AVE-1625 (CAS 358970-97-5) Literaturhinweise
- Ein peripherer Mechanismus für die CB1-Cannabinoidrezeptor-abhängige Modulation der Nahrungsaufnahme. | Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
- Cannabinoidrezeptoren als therapeutische Ziele. | Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
- Der CB1-Rezeptor-Antagonist AVE1625 beeinflusst in erster Linie Stoffwechselparameter unabhängig von der reduzierten Nahrungsaufnahme bei Wistar-Ratten. | Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
- Hemmung der THC-induzierten Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und die Herzfrequenz durch den neuen CB1-Rezeptor-Antagonisten AVE1625. | Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
- Cannabinoid-Rezeptor-Antagonisten: pharmakologische Möglichkeiten, klinische Erfahrungen und translationale Prognosen. | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- Profilierung des Energiestoffwechsels bei Olanzapin-induzierter Gewichtszunahme bei Ratten und deren Verhinderung durch den CB1-Antagonisten AVE1625. | Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
- Ligandenbindungsempfindlichkeit der extrazellulären Schleife zwei des Cannabinoidrezeptors 1. | Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
- AVE1625, ein Cannabinoid-CB1-Rezeptor-Antagonist, als Co-Behandlung mit Antipsychotika bei Schizophrenie: Verbesserung der kognitiven Funktion und Verringerung der Nebenwirkungen von Antipsychotika bei Nagern. | Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
- Pharmakokinetische/pharmakodynamische Modellierung und Simulation der Auswirkungen verschiedener Cannabinoidrezeptor-Typ-1-Antagonisten auf Δ(9)-Tetrahydrocannabinol-Challenge-Tests. | Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
- Charakterisierung von CB1-Cannabinoidrezeptoren unter Verwendung von Rezeptorpeptidfragmenten und ortsgerichteten Antikörpern. | Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AVE-1625, 1 mg | sc-221277 | 1 mg | $64.00 | |||
AVE-1625, 5 mg | sc-221277A | 5 mg | $288.00 |