Date published: 2025-9-21

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API-1 (CAS 36707-00-3)

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Alternative Namen:
4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
Anwendungen:
API-1 ist ein PKB-Inhibitor, der die Translokation der Akt-Membran stoppt
CAS Nummer:
36707-00-3
Molekulargewicht:
337.29
Summenformel:
C13H15N5O6
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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API-1 ist ein PKB-Inhibitor. Die Verbindung wirkt, indem sie die Akt-Membrantranslokation durch Bindung an die Pleckstrin-Homologie-Domäne von Akt stoppt. API-1 hemmt auch die EGF-induzierte Kinaseaktivität von Akt1, AKT2 und AKT3. Die Aktivität führt zu einem Stillstand des Zellwachstums und zur Apoptose in menschlichen Krebszellen mit konstitutiv aktivem Akt. Sowohl in vivo als auch in vitro wurde Antitumoraktivität zusammen mit Zellstillstand und Apoptose in Krebszellen mit konstitutiver Akt-Aktivität beobachtet.


API-1 (CAS 36707-00-3) Literaturhinweise

  1. Ein kleines Molekül hemmt Akt durch direkte Bindung an Akt und verhindert die Translokation von Akt in die Membran.  |  Kim, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 8383-94. PMID: 20068047
  2. Der neuartige Akt-Inhibitor API-1 induziert den Abbau von c-FLIP und verstärkt in Synergie mit TRAIL die Apoptose unabhängig von der Akt-Inhibition.  |  Li, B., et al. 2012. Cancer Prev Res (Phila). 5: 612-20. PMID: 22345097
  3. Die E3-Ubiquitin-Ligasen β-TrCP und FBXW7 vermitteln gemeinsam den GSK3-abhängigen Abbau von Mcl-1, der durch den Akt-Inhibitor API-1 ausgelöst wird und zur Apoptose führt.  |  Ren, H., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 146. PMID: 24261825
  4. PKC und AKT modulieren den cGMP/PKG-Signalweg zur Thrombozytenaggregation bei experimenteller Sepsis.  |  Lopes-Pires, ME., et al. 2015. PLoS One. 10: e0137901. PMID: 26375024
  5. Wirkung von API-1 und FR180204 auf die Zellproliferation und Apoptose in menschlichen DLD-1- und LoVo-Kolorektalkrebszellen.  |  Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
  6. Der Inhibitor API-1, der auf Pin1 abzielt, reguliert die microRNA-Biogenese und unterdrückt die Entwicklung des hepatozellulären Karzinoms.  |  Pu, W., et al. 2018. Hepatology. 68: 547-560. PMID: 29381806
  7. α-Chaconin und α-Solanin hemmen die Proliferation von RL95-2 Endometriumkrebszellen durch Verringerung der Expression von Akt (Ser473) und ERα (Ser167).  |  Karaboğa Arslan, AK. and Yerer, MB. 2018. Nutrients. 10: PMID: 29799481
  8. Die MicroRNA-Biogenese wird durch einen in Liposomen eingekapselten Pin1-Inhibitor bei hepatozellulärem Karzinom gefördert.  |  Sun, D., et al. 2019. Theranostics. 9: 4704-4716. PMID: 31367251
  9. GSI-Behandlung erhält die Proteinsynthese in C2C12-Myotubes.  |  Huot, JR., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34359954
  10. Der Pin1-Inhibitor API-1 sensibilisiert BRAF-mutierte Schilddrüsenkrebse für BRAF-Inhibitoren, indem er die HER3-vermittelte Rückkopplungsaktivierung der MAPK/ERK- und PI3K/AKT-Signalwege abschwächt.  |  Dang, H., et al. 2023. Int J Biol Macromol. 248: 125867. PMID: 37473892

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API-1, 10 mg

sc-361106
10 mg
$275.00