A-674563 (CAS 552325-73-2)
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A-674563 ist ein potenter selektiver Hemmstoff der Proteinkinase B/Akt (IC50 = 14 nM). A-674563 zeigt auch eine hemmende Wirkung gegen PKA und CDK2 (IC50: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM). A-674563 hat nachweislich eine signifikante Wirkung auf die Depolarisation der Purkinje-Fasern in einem In-vitro-Assay und schwere CV-Toxizität (z. B. Hypotonie) in vivo. Die Röntgenstruktur von A-674563, das an die Proteinkinase A gebunden ist, die in der Kinasedomäne eine 80%ige Homologie mit Akt aufweist, deutet darauf hin, dass die Phenylgruppe im Liganden-Protein-Komplex nicht fest gebunden ist. Der Akt-Inhibitor A-674563 zeigte eine Proliferation von Tumorzellen (EC50: 0,4 μM). Bei kombinierter Verabreichung verstärkte A-674563 die Wirksamkeit von Paclitaxel (Taxol, sc-201439) in einem PC-3-Xenograft-Modell.
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A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |